卡马替尼 Capmatinib 是一种具有口服生物利用度、高效和选择性的 MET 抑制剂,已被批准用于治疗具有METex14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。该研究调查了卡马替尼对MET失调晚期实体瘤患者单次口服地高辛和瑞舒伐他汀药代动力学的影响。 这是...
MET 抑制剂 卡马替尼inc280 是治疗 MET 14号外显子跳跃突变非小细胞肺癌的重要药物,而非小细胞肺癌患者可能有肝脏合并症,那对于此类患者,卡马替尼是否需要调整剂量? 卡马替尼 inc280 是一种间充质-上皮细胞转化因子酪氨酸激酶抑制剂,由细胞色素...
METΔex14 存在于高达 3% 的非小细胞肺癌(NSCLC)中,这一发生率与 NSCLC 中的 ALK 融合相当。 卡马替尼 ,又叫卡玛替尼,是诺华研发生产的,于2020年经美国FDA批准上市,自此METΔex14非小细胞肺癌患者迎来了第一个靶向药,进入靶向治疗时代。 卡马...
MET外显子 14 跳跃突变 ( MET ex14) 在约 3% (95% CI, 1%-4%) 的 NSCLC 病例中观察到;更可能发生在女性、老年患者(中位年龄在 65 至 76 岁之间)和不吸烟者中;并且通常在没有其他驱动程序突变的情况下发生。 Capmatinib (中文名卡马替尼) 于 2020 年...
MET外显子 14 改变存在于约 3-5% 的转移性 NSCLC患者肿瘤中。将MET作为主要的致癌驱动因素多种靶向MET的分子目前已获准用于临床环境中的患者治疗和临床试验的开发。在这种情况下,MET抑制剂 卡马替尼 (Capmatinib)获得批准。MET TKI 根据它们与酪氨酸...
c-MET 和 PI3K 通路在 GBM 中失调,可以在临床前模型中驱动癌症生长。 卡马替尼 INC280是c-MET的小分子抑制剂;BKM120 是泛 I 类 PI3K 抑制剂。Ib/II 期研究旨在评估复发性 GBM 患者的 INC280+BKM120 ( NCT01870726 )。 方法 主要目标是评...
卡马替尼 Capmatinib 于 2020 年 5 月获得 FDA 批准,加速批准用于治疗转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者,其肿瘤具有导致MET的突变ex14 跳过。加速批准是基于对 capmatinib 的总体反应率和反应持续时间,并被授予孤儿药和突破性治疗指定。卡马替尼Capma...
卡马替尼 capmatinib是一种小分子、ATP 竞争性、高选择性的 c-MET 受体抑制剂。这种药物通过与蛋白质的 Y1230 残基的芳香族堆积相互作用与 MET 结合,这与克唑替尼一样,可将 MET 的激酶环稳定在其非活性状态。卡马替尼capmatinib比克唑替尼更有效,并...
卡马替尼 (又名卡玛替尼)是一种口服的 ATP 竞争性 MET 抑制剂。卡马替尼被证明对 MET 有效且具有高度特异性,选择性超过其他人类激酶 10,000 倍以上,并在 MET 驱动的小鼠肿瘤模型中抑制 MET 依赖性肿瘤细胞增殖和肿瘤生长。在具有各种 MET 激活机制...
Capmatinib (中文名卡马替尼) 是一种高效且选择性的 MET 受体抑制剂。此外,capmatinib 可穿过血脑屏障。初步临床数据显示,卡马替尼单药治疗MET基因失调的 NSCLC 患者具有低度毒性作用和有前途的疗效。I 期临床试验纳入了 55 名MET基因异常的晚期 NSCL...
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