卡马替尼（ INC280 ）合用增加地高辛AUCINF，AUC最后和C最大值47，分别为63和74％，相比于单独地高辛。AUCinf的几何平均比率（90％CI）为1.47（1.28，1.68），AUC最后为1.63（1.42，1.89）和Cmax为1.74，1.43，2.13。 卡马替尼显示出对肝摄取转运蛋...
卡马替尼（ INC280 ）是FDA批准的首个，全球上市的第二个（此前，默克Tepotinib于与2020年3月26日在日本获批用于治疗MET ex14 跳读突变的NSCLC患者）用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）患者特异性MET ex14 跳读突变的MET抑制剂。 同时，FDA还批准了 FMI...
2020年5月7日，美国FDA加速批准诺华制药的小分子MET抑制剂Capmatinib（卡马替尼，INC280，商品名Tabrecta）上市，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。 卡马替尼每天二次，一次400mg，随餐或空腹口服。应整片吞服，不...
MET失调被定义为MET扩增（通过荧光原位杂交或定量的聚合酶链式反应确定，基因拷贝数≥4）或MET过表达（通过MET免疫组织化学强度评分+3在≥50％的肿瘤细胞中确定）或MET突变（导致第14外显子缺失）。其他纳入标准包括至少1个实体肿瘤的反应评估标准（RECI...
卡马替尼（ Capmatinib ）是一种高选择性、有效的MET抑制剂。在GEOMETRY mono-1研究中，Capmatinib在MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者（包括基线时有脑转移的）中显示出有临床意义的缓解率，且安全性可控。本次会议公布了包括MET外显...
今年，5月份，非小细胞肺癌患者迎来了一个新的靶向药——卡马替尼（ Capmatinib ，又名INC280），该药获批的适应症是携带Met外显子14跳跃（METex14）突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者，也就是说只有携带Met外显子14跳跃突变的患者才能吃卡马替尼，其...
这项I期剂量递增研究的对象是日本晚期实体瘤患者，这些患者在接受标准治疗后仍有进展，或者没有有效的治疗方法。由于已经从 卡马替尼 的其他临床研究中获得了进一步发展的足够数据，所以没有开始扩展。 在2例患者中观察到剂量限制毒性(5.1%；600mgbi...
目前，尚无批准的针对具有METex14突变的晚期NSCLC的治疗方法。NSCLC约占肺癌病例的85％。METex14突变在被确诊为新型晚期NSCLC 5的3-4％的患者中发现，已被确认为致癌驱动基因。作为诺华和Foundation Medicine正在进行的合作努力的一部分，正在进行针对肿...
在Ib期期间，联合治疗组未达到两种药物在联合治疗中的目标暴露。与单药治疗研究的数据相比，联合给药时，卡马替尼（ Tabrecta ，Capmatinib）和布帕西布的暴露量显着降低。 与单药卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）相比，卡马替尼（Tabrecta，Capmat...
卡马替尼（ INC280 ）是一种口服生物可利用的，具有ATP竞争性的可逆性MET抑制剂，IC50为0.13 nmol / l，如体外MET激酶测定所示。卡马替尼还被证明与其他激酶相比具有高度选择性，当使用KINOMEscan选择性筛选平台进行测试时，在442种激酶中具有1000倍以上...
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