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  • 卡马替尼(INC280)剂量调整后的作用详情

      在试验中(n = 61),无论MET状态如何,所有卡马替尼剂量的客观缓解率(ORR)均为23%。在每天两次卡马替尼( INC280 )400毫克(片剂)和吉非替尼250毫克每天RP2D的RP2D治疗下,八位可评估患者中有四位经历部分缓解(ORR,50%);在这四位反应者中,有...

  • 卡马替尼(INC280)与吉非替尼同服

      在试验中(n = 61),无论MET状态如何,所有卡马替尼剂量的客观缓解率(ORR)均为23%。在每天两次卡马替尼( INC280 )400毫克(片剂)和吉非替尼250毫克每天RP2D的RP2D治疗下,八位可评估患者中有四位经历部分缓解(ORR,50%);在这四位反应者中,有...

  • 卡马替尼(capmatinib)对MET的选择性是人激酶的10000倍

      目的:   扩增间叶-上皮细胞转化因子MET是一种受体酪氨酸激酶(RTK),被认为是非小细胞肺癌(NSCLC)的药物靶点。尽管多种MET酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)正在积极开发用于MET驱动的NSCLC,但MET-TKIs获得性耐药的机制尚未得到很好的阐明。为了了解耐药机制和...

  • 单剂卡马替尼(Tabrecta)在RDE是可容忍的

      背景:   这项II期研究的目的是确定MET酪氨酸激酶抑制剂卡马替尼( Tabrecta ,Capmatinib)(INC280)在MET失调的晚期肝细胞癌(HCC)患者中的临床活性,并评估其安全性、药代动力学以及生物标志物与疗效的相关性。   方法:   一二期、非盲、单臂研究...

  • 卡马替尼(Tabrecta)抑制了EGFR磷酸化

      在本研究中,我们观察到EGFRmRNA过表达,但没有EGFR激活突变或扩增,如上所述。这些发现表明,常见的对 卡马替尼 的耐药性是通过MET激酶外信号通路的激活而发生的,而不是通过特定基因的遗传改变。此外,EGFR信号的部分或完全参与是一种对抗卡马替尼的耐...

  • 卡马替尼(Tabrecta)联合治疗比单药治疗要好吗

      目的:   估计最大耐受剂量(MTD)和/或确定联合使用 卡马替尼 和buparisib治疗伴有纯合子磷酸酶和紧张素同源物(PTEN)缺失、突变或蛋白丢失的复发性胶质母细胞瘤患者的II期推荐剂量(RP2D)。   方法:   这项多中心、开放标签、Ib/II期研究包括间叶上皮...

  • 卡马替尼(Capmatinib)已经被证明对MET激酶具有高度选择性

       卡马替尼 是一种高特异性、强效和选择性的MET抑制剂。这是一项开放标签、多中心、剂量递增的I期研究,研究对象为日本晚期实体瘤患者(非根据MET状态选择)。主要目的是确定最大耐受剂量(MTD)和/或最高研究剂量是否安全。次要目标包括安全性、药代动力学和...

  • 卡马替尼(INC280)与吉非替尼联合使用是可以耐受的

      与许多其他联合研究相反,卡马替尼( INC280 )与吉非替尼联合使用是可以耐受的。与药物有关的最常见的任何等级和等级3/4 AE分别为恶心和脂肪酶或淀粉酶水平升高。据信与药物有关的周围水肿发生在22%的患者中;这已被报道用于其他MET抑制剂,并且可以是...

  • 卡马替尼(INC280

      卡马替尼( INC280 )是一种口服生物利用,高效和选择性的MET抑制剂,最近被批准用于治疗具有MET外显子14(METex14)跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。卡马替尼还显示了在多种肿瘤模型中具有MET扩增和/或过表达的体外和体内活性。I期和II...

  • 卡马替尼(INC280)对MET失调的晚期实体瘤患者的治疗

      卡马替尼( INC280 )是一种口服生物利用,高效和选择性的MET抑制剂,最近被批准用于治疗具有MET外显子14(METex14)跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。卡马替尼还显示了在多种肿瘤模型中具有MET扩增和/或过表达的体外和体内活性。I期和II...

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