MET外显子 14 改变存在于约 3-5% 的转移性 NSCLC患者肿瘤中。将MET作为主要的致癌驱动因素多种靶向MET的分子目前已获准用于临床环境中的患者治疗和临床试验的开发。在这种情况下，MET抑制剂卡马替尼（Capmatinib）获得批准。MET TKI 根据它们与酪氨酸激酶结构域的结合特性分类为 I 型抑制剂其结合处于，其活性构象的 ATP 结合口袋以及 II 型抑制剂，其结合 ATP-处于非活性状态的结合口袋，卡马替尼属于I型抑制剂。
卡马替尼（Capmatinib）是 FDA 和日本最近根据 GEOMETRY mono-1 研究结果批准的MET外显子 14 突变肺癌患者的标准治疗药物。这种多臂试验设计包括既往接受过治疗和未接受过治疗的MET扩增和MET外显子 14 跳跃突变患者。在全球范围内，该研究招募了 160 名MET外显子 14 突变 NSCLC 患者，他们接受了 400 mg BID 剂量的卡马替尼。先前接受过MET治疗的患者的最新总体反应外显子 14 跳跃突变为 44% (95% CI 34–54)（队列 4 和 6），在初治患者中为 66.7%（95% CI 53–78）（队列 5b 和 7）。两个队列的中位 DOR 分别为 9.7 和 12.6 个月，中位 PFS 分别为 5.5 个月（95% CI 4.2-8.1）和 12.3 个月（95% CI 8.2-21.6）。既往接受过治疗的患者和未接受过治疗的患者的中位总生存期分别为 13.6 个月（95% CI 8.2-22.2）和 20.8（95% CI 12.4 至不可估计）。
卡马替尼（Capmatinib）显示出相似的安全性，外周水肿和恶心是两项试验中最常见的不良反应。在卡马替尼试验中，所有队列中 67% 的患者发生了 3 级或 4 级不良反应。在 capmatinib 试验中分别为 23% 和 11%。停药或减量后不良反应可有效恢复。
卡马替尼服用方法：
卡马替尼（Capmatinib）推荐剂量为400毫克口服,每天两次,随餐或不随餐服用均可。每天同一时间服用，整个吞服片剂，不能压碎、咀嚼或打破片剂。完全按照医嘱服用，不能多也不能少。如果用药后出现呕吐，也不能补吃。若用药期间出现严重副作用，主动就医，不要私自减量，停药。
