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<b>卡博替尼</b>

卡博替尼

【药品属性】
多种晚期癌症
【药品简介】 卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
【药品特色】 卡博替尼对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶。
【药品价格】 请电话咨询 4000-980-586

卡博替尼说明书


【药物名】cabozantinib

【商品名】Cabometyx

【通用名】卡博替尼

【初次获批时间】2012年

【靶点】VEGFR2,MET,RET

【类别】小分子激酶抑制剂

卡博替尼

1. 主要靶点:

   C-met,VEGFR,也有效作用于Ret,Kit,FLT1,FLT3,FLT4,Tie2和AXL,微弱抑制RON和PDGFR-β。

2. 适应症:

   2.1索坦治疗失败的晚期肾癌。

   2.2治疗进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌。

3.卡博替尼的功效和作用

   3.1 肾癌。临床研讨表明卡博替尼VS舒尼替尼:中位无疾病发展期8.6个月VS 5.3个月,中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。

   3.2 肝癌:疾病操控率达66%。

   3.4 骨搬运:肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨搬运患者的疾病操控率率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨搬运的疾病操控率分别为45%、45%和40%。

   3.5 肺癌

       ①用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。

       ②用于EGFR野生型经治的肺癌患者:单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月,总生存期为9.2个月vs13.3个月。

       ③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者:卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37),22例患者肿瘤缩小>30%。

4. 卡博替尼方法用量

  4.1  甲状腺髓样癌:每次140mg,每日一次,轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg

  4.2  骨转移:每次40mg,每日一次

  4.3  肾癌、肝癌:每次60mg,每日一次

  4.4  服用方法:服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食。

5.注意事项

 5.1 血栓形成事件:对心肌梗死,脑梗死,或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼。

   5.2 可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止卡博替尼。

 5.3 伤口并发症:对裂开或需要医学干预并发症不给予卡博替尼。

 5.4 颌骨骨坏死:终止卡博替尼。

 5.5 掌足红肿综合征(PPES):中断卡博替尼,或减低卡博替尼剂量。

 5.6 高血压:有规律地监视血压;对高血压危象终止卡博替尼。

 5.8 胚胎胎儿毒性:卡博替尼可致胎儿危害。建议妇女卡博替尼对胎儿潜在风险。

   5.9 蛋白尿:监视尿蛋白;对肾病综合征终止卡博替尼。

6. 不良反应及处理

    最常报道的(≥25%)不良反应为:腹泻,疲乏,恶心,食欲减退,掌跖红感觉迟钝综合征(PPES),高血压,呕吐,体重减低和便秘。

7.药物相互作用

    卡博替尼是CYP3A4底物。卡博替尼与强CYP3A4抑制剂的共同给药可能增加卡博替尼暴露。卡博替尼慢性共同给予强CYP3A4诱导剂可能减低卡博替尼暴露。

8. 药物储存

    贮存卡博替尼在20°C至25°C(68°F至77°F);外出允许从15°C至30°C(59°F至86°F)。

9.包装

   12片/盒。 

10.有效期

   24个月 

卡博替尼国内价格

     卡博替尼国内价格是多少?该药目前尚未在国内上市,所以国内药房和医院是没有的,加上该药美国原版的价格要几万美金,所以对患者来说并不是一个经济实惠的选择,而孟加拉已经有了该药的仿制版,价格一定比原版便宜很多,两相对比仿制版也成了更受患者欢迎的版本。

     卡博替尼靶点众多,是近年来备受关注的广谱抗癌药,原因在于它能作用的癌症种类惊人。因此,在欧美市场,卡博替尼广受关注,价格十分昂贵,每月剂量费用在1.6万美元左右(折合人民币约11万元)。卡博替尼目前尚未在中国提交上市申请,中国患者用药仍需前往第三国开处方购买,但估计这一价格对一般中国家庭患者而言,仍将难以承担。仿制版卡博替尼,价格比较亲民,仿制药在活性成分、给药途径、剂型剂量、使用条件和生物等效性上和原研药完全一致,在临床上可相互替代使用,但由于无需支付巨额研发或专利费用,其价格远低于原研药。仿制药的上市,让更多的患者能吃得起药,治得起病,使更多的普通家庭患者受益。我们常见的卡博替尼仿制药包括,印度版、孟加拉版(孟加拉碧康、孟加拉海湾)。 

     好在孟加拉仿制药卡博替尼已经上市,效果和美国版卡博替尼一致,价格亲民,需要的朋友请咨询康安途海外医疗:4000-980-586





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