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拉帕替尼(LAPATINIB)/TYKERB
拉帕替尼(LAPATINIB)/TYKERB
【药品属性】
乳腺癌原研药
【药品简介】 拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌.服用时需注意不良反应。
【药品特色】 HER2阳性乳腺癌的绝经后女性,联合来曲唑成为一线口服用药方案。

适应症:

乳腺癌:拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌;或与来曲唑联用治疗绝境女性HER2过表达的激素受体阳性乳腺癌。(在使用赫赛汀时疾病急需进展的,适合开始拉帕替尼联合卡培他滨治疗)


作用机制:

拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)


常见副作用:

乏力、恶心、呕吐、腹泻、便秘、皮肤干燥、脱发、头痛等


给药方法: 

每天一次,空腹口服(饭前1小时或饭后1小时)。定时定量服药,不建议将一天的剂量分散为多次服用。注:与卡培他滨联用的,卡培他滨应该每天两次,与食物同时服用,或饭后30分钟内服用。


注意事项:

在临床试验及上市后调查中发现有部分服药患者出现严重肝损,并且有死亡案例,如果有肝脏疾病,请务必告知医生。


参考用法:

1. 有转移的乳腺癌,HER2阳性(经紫杉醇、环蒽类或赫赛汀治疗):口服, 1250 mg,每天一次(与卡培他滨联用),直至疾病进展或不可接受的副作用。 

2. 有转移的乳腺癌,HER2阳性,需要激素疗法:口服, 1500 mg,每天一次(与来曲唑联用),直至疾病进展。

3. HER2阳性乳腺癌,脑转移,一线治疗(FDA未批准为标签的疗法):口服,1250 mg,每天一次(与卡培他滨联用),直至疾病进展或不可接受的副作用。

4. HER2阳性乳腺癌,用赫赛汀中出现了疾病进展(FDA未批准为标签的疗法):1000 mg,每天一次(与卡培他滨联用)


参考文献: 

Cameron D, Casey M, Press M, et al. A phase III randomized comparison of lapatinib plus capecitabine versus capecitabine alone in women with advanced breast cancer that has progressed on trastuzumab: updated efficacy and biomarker analyses. Breast Cancer Res Treat 2008; 112:533. Geyer CE, Forster J, Lindquist D, et al. Lapatinib plus capecitabine for HER2-positive advanced breast cancer. N Engl J Med 2006; 355:2733. Cameron D, Casey M, Oliva C, et al. Lapatinib plus capecitabine in women with HER-2-positive advanced breast cancer: final survival analysis of a phase III randomized trial. Oncologist 2010; 15:924.


资料翻译自国外网站,不可作为用药和治疗指导,请咨询专业医师!



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