Osimertinib 具有优于其他酪氨酸激酶抑制剂的抗脑转移活性。剂量增加可能会延缓中枢神经系统的进展；然而，长期生存是有限的，因为肿瘤会激活替代信号通路。奥希替尼耐药性最常见的分子机制之一是MET扩增。正在进行临床试验以测试奥希替尼与 MET 抑制剂...
胃癌与遗传易感性的关系更为开放。在我们对胃癌患者的 RNA 测序研究中，Runt 相关转录因子 3 (RUNX3) 表达在胃癌中显着下调。我们发现 RUNX3 水平降低与 c-MET 显着相关（r = - 0.4216，P= 0.0130）。此外，c-MET 表达是胃癌靶向治疗的候选者。因此，在...
卡马替尼 (INC280) 是一种高度特异性、强效和选择性的 MET 抑制剂，适用于包括 NSCLC 在内的一系列肿瘤类型的生化（IC50，0.13 nM）和细胞检测，这也会导致MET依赖性（扩增/自分泌）肿瘤模型的消退在动物中以可耐受的剂量使用。在大量生化和结合测定中...
卡马替尼 (INC280) 是一种在生化和细胞测定中的高效选择性 MET 抑制剂，在耐受良好的剂量下会导致动物中 MET 依赖性肿瘤模型的消退。此外，MET扩增的实验性 HCC 肿瘤已被证明对卡马替尼高度敏感。在对晚期实体瘤患者进行的 I 期临床研究中，确定了 600...
卡马替尼 （英文名：capmatinib）的批准使转移性 METex14 成为 NSCLC 中可操作的致癌驱动因素，确定了有资格进行靶向治疗的新患者亚群。capmatinib 是有效的、高选择性的 MET 抑制剂，在 NSCLC 中具有强烈的反应。临床前和临床数据表明，capmatinib 在...
卡马替尼Capmatinib 靶向并选择性结合 MET 酪氨酸激酶，包括由外显子 14 跳跃产生的突变，并抑制由 MET 畸变驱动的癌细胞生长。卡马替尼抑制 MET 的磷酸化及其下游效应，从而抑制肿瘤增殖并诱导 MET 依赖性肿瘤细胞系的细胞凋亡。2020 年 5 月 6 日，ca...
胆管癌是一种高度病态的胃肠道恶性肿瘤，可用的治疗方法有限。护理标准包括细胞毒性化疗，例如吉西他滨、铂类药物、白蛋白结合型紫杉醇和氟嘧啶类似物。然而，这些方案的耐受性各不相同，不能耐受化疗的患者的靶向治疗和免疫治疗选择有限。在胆管癌中，...
小分子间充质上皮转化 (MET) 抑制剂 inc280卡马替尼 是转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者的治疗选择，这些患者的肿瘤具有导致 MET 的突变外显子 14 跳跃。在临床试验中，inc280卡马替尼与外周水肿的高发生率相关，尽管其严重程度通常为轻度至中度。关...
METex14 跳跃突变发生在大约 3-4% 的肺腺癌患者和 1-2% 的其他肺癌组织学患者中。MET 受体酪氨酸激酶及其配体肝细胞生长因子 (HGF) 是 NSCLC 的既定致癌驱动因素。导致 MET 基因外显子 14 缺失的突变会导致失调和不适当的信号传导，这与对 MET TKI 的反...
卡马替尼capmatinib 是针对MET突变的靶向药，目前已获批治疗MET外显子 14 (METex14 ) 跳跃突变阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)。药物诱发的间质性肺病 (ILD) 是一种相对罕见但可能很严重的 TKI 治疗肺癌的副作用。在这里，我们报告了一例携带METex14 跳跃突变...
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