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依维莫司(Everolimus)
依维莫司(Everolimus)
【药品属性】
mTOR抑制剂乳腺癌肾细胞癌
【药品简介】 依维莫司是一种mTOR的抑制剂,PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌症中mTOR失调控,依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP),mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。此外,依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。
【药品特色】 在体外和或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用显示减低细胞增殖,抑制血管生成和葡萄糖摄取。依维莫司适用于用舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗。

【适应症】

  1)  雌激素受体阳性,her2阴性乳腺癌

  依维莫司联合依西美坦,用于雌激素受体阳性,HER2阴性的绝经后妇女,并且用来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的乳腺癌患者。

  2)  神经内分泌瘤

  依维莫司适用于成人患者,治疗进展,分化良好,非功能性的胃肠道(GI)或肺部起源的,不可切除、局部进展或转移性神经内分泌瘤,。

  3)  舒尼替尼、索拉非尼治疗失败后的肾细胞癌

  4)结节性硬化症(TSC)相关肾血管平滑肌脂肪瘤

  依维莫司适用于成人患者,治疗不需要立即手术的肾血管平滑肌脂肪瘤和TSC。

  5)  结节性硬化症复合物(TSC)相关的肾血管肌脂肪瘤

  依维莫司适用于成人和1岁以上儿童,治疗需要治疗性干预但不能根治性切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜巨细胞星形细胞瘤(SEGA)。

  6)结节性硬化症复合物(TSC)相关发作性癫痫

  依维莫司适用于成人和2岁及以上的儿童,作为结节性硬化症复合物(TSC)相关的部分发作性癫痫的辅助治疗。


【用法用量】

  推荐剂量:

  1)  激素受体阳性,HER2阴性乳腺癌

  依维莫司的推荐剂量为10mg,口服,每日一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

  2)  神经内分泌肿瘤(NET)

  依维莫司的推荐剂量为10mg,口服,每日一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

  3)肾细胞癌(RCC)

  依维莫司的推荐剂量为10mg,口服,每日一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

  4)结节性硬化症复合物(TSC)相关的肾血管肌脂肪瘤

  依维莫司的推荐剂量为10mg,口服,每日一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

  5)结节性硬化症复合物(TSC)相关的室管膜细胞星形细胞瘤(SEGA)

  依维莫司的推荐剂量为4.5 mg/m2 ,口服,每日一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

  6)结节性硬化症复合物(TSC)相关发作性癫痫

  依维莫司的推荐剂量为5 mg/m2 ,口服,每日一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。


【不良反应】

  1)感染性肺炎。

  2)口腔炎。

  3)  代谢异常:高血糖或血脂异常。

  4)血小板减少;中性粒细胞减少;发热性中性粒细胞减少。

  5)其他非血液性毒性。



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