Capmatinib (中文名卡马替尼)是一种高度特异性、有效和选择性的间充质-上皮转化因子抑制剂，主要被细胞色素 P450 (CYP) 3A4 和醛氧化酶消除。在这里，我们研究了强 CYP3A 抑制剂(伊曲康唑)和强 CYP3A 诱导剂(利福平)对卡马替尼单剂量药代动力学的影响。...
具有间充质上皮细胞转化 (MET) 外显子 14 跳跃突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者采用标准治疗预后不良。 inc280卡马替尼 是一种选择性 MET 抑制剂，在早期试验中显示出对该患者人群有希望的疗效。 方法：我们对 2019 年 3 月至 2021 年 12 月期间在早...
扩增的间充质上皮转化因子 (MET) 是一种受体酪氨酸激酶 (RTK)，被认为是治疗非小细胞肺癌 (NSCLC) 的药物靶点。尽管针对 MET 驱动的 NSCLC 正在积极开发多种 MET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，但对 MET-TKI 卡马替尼 (代号INC280)获得性耐药的机制尚未得到很...
在非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中，MET外显子 14 跳跃突变发生率为 3% 至 4%，MET扩增发生率为 1% 至 6%。 卡马替尼capmatinib 是 MET 受体的选择性抑制剂，已在具有各种 MET 激活类型的癌症模型中显示出活性。 方法：我们开展了一项多队列 2 期研究，...
靶向药物 卡马替尼 (capmatinib)和特泊替尼为患有 MET 外显子 14 跳跃突变 (METex14) 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者提供了一种新的治疗方法。然而，药物性肺炎是一种罕见但具有威胁性的不良反应，发生在接受卡马替尼和特泊替尼治疗的患者中。用另一种 MET...
目前尚无批准用于晚期 1 型乳头状肾细胞癌 (pRCC) 患者的全身性药物。1 型 pRCC 可以遗传形式发生，伴有MET种系改变(遗传性乳头状 RCC：HPRC)或散发形式。遗传性和散发性形式具有相似的组织学特征，并且在 15-20% 的散发性 pRCC 患者中发现了体细胞MET改...
根据 GEOMETRY mono-1 试验数据，卡马替尼(又叫 卡玛替尼 ，英文名capmatinib)是一种高选择性和强效的 MET 抑制剂，于 2020 年在美国被批准用于患有晚期 MET 外显子 14 NSCLC 的患者 (pts)。该研究的亚组分析显示了 BM 患者的颅内 (IC) 疗效。然而，在现...
卡马替尼 （Capmatinib）是一种强效的选择性 MET 抑制剂，在 GEOMETRY mono-1 试验 (NCT02414139) 中，在METex14 突变的晚期非小细胞肺癌 (aNSCLC)患者中显示出显着的抗肿瘤活性和可控的耐受性。 GEOMETRY mono-1 招募了≥18 岁的METex14 突变或MET...
表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗后，高达 26% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 会发生 MET 失调。 卡马替尼 (INC280) 是一种有效的选择性 MET 抑制剂，与吉非替尼联合治疗EGFR突变、MET扩增/过表达的获得性 EGFR-TKI 耐药模型具有临床前活...
在专门针对 NSCLC 的剂量扩展部分中， 卡马替尼 (capmatinib)在具有推定的 MET 依赖性的晚期 NSCLC 预治疗患者中显示出抗肿瘤活性。先前对 MET 靶向剂的研究在选择具有高临床获益可能性的患者时遇到了模棱两可的生物标志物标准。手术系列和 IV 期 NSCLC...
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