卡马替尼 (Capmatinib)是一种口服 MET 激酶抑制剂,已证明其对具有MET失调的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的疗效。我们研究了其在具有MET外显子 14 跳跃突变 (METex14) 或基因扩增的晚期 NSCLC 中的临床影响。 材料和方法 参加过一项针对晚期 NSCLC...
卡马替尼 (tabrecta)是一种 MET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),最近被批准用于治疗MET外显子 14 (METex14)跳跃突变阳性的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC )。药物性间质性肺病 (ILD) 是用于肺癌治疗的 TKI 的一种相对罕见但可能严重的副作用。在这里,我们报告了...
cMET 受体的表达和激活与人类胰腺癌的肿瘤进展和对化疗的抗性有关。在这方面,我们评估了靶向 cMET在体外和体内胰腺癌模型中的作用。人(L3.6pl、BxP3、HPAF-II、MiaPaCa2)和鼠(Panc02)胰腺癌细胞系、内皮细胞(EC)和血管平滑肌细胞(VSMC)用于实验...
卵巢癌的 5 年生存率约为 40%,而晚期确诊的女性(大多数)仅为 27%。这表明迫切需要新的治疗方法来提高生存率。最近的分子特征极大地提高了我们对这种疾病的理解,并允许识别潜在的新靶点。一种感兴趣的途径是 HGF/c-MET 轴。HGF/c-MET 轴的激活已在某...
胆管癌是一种高度病态的胃肠道恶性肿瘤,可用的治疗方法有限。护理标准包括细胞毒性化学疗法,例如吉西他滨、铂类药物、白蛋白结合型紫杉醇和氟嘧啶类似物。然而,这些方案的耐受性各不相同,不能耐受化疗的患者靶向治疗和免疫治疗选择有限。在胆管癌中...
卡马替尼( tabrecta )是一种口服的、ATP 竞争性的、高效的 1b 型 MET 抑制剂。在此,我们报告了卡马替尼在晚期 MET 阳性实体瘤患者中的 1 期剂量递增结果和在晚期非肺肿瘤中的剂量扩展。卡马替尼在所有探索的剂量中均具有良好的耐受性,安全性可控。剂...
扩增的间充质-上皮转化因子MET是一种受体酪氨酸激酶 (RTK),已被认为是非小细胞肺癌 (NSCLC) 的药物靶点。尽管针对MET驱动的 NSCLC正在积极开发多种 MET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),但对 MET-TKI 的获得性耐药机制尚未得到很好的阐明。为了了解耐药机制并...
在美国最近批准 卡马替尼 (capmatinib)之前,美国国家综合癌症网络指南推荐克唑替尼治疗晚期MET外显子 14 突变(METex14)非小细胞肺癌。卡马替尼在用克唑替尼治疗后出现疾病进展的患者中的作用尚不明确。在这里,我们描述了一名转移性METex14 NSCLC患...
2020 年 5 月和 2021 年 2 月,卡马替尼( capmatinib )和 tepotinib 分别获得美国食品和药物管理局 (FDA) 的批准,用于治疗携带间充质上皮转化 (MET) 外显子 14 跳跃改变的转移性非小细胞肺癌。在此,我们介绍了一个由 tepotinib 引起的无法忍受的外周...
间充质-上皮转化因子(MET)/肝细胞生长因子(HGF)轴是EGFR突变的非小细胞肺癌对表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗获得性耐药的关键途径。同源 HGF 配体与 MET 的结合在多种临床前癌症模型中诱导受体激活,促进细胞增殖、细胞侵袭和...
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