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凡德他尼(Vandetanib)/caprelsa
凡德他尼(Vandetanib)/caprelsa
【药品属性】
甲状腺髓样癌EGFR和RET等多种突变
【药品简介】 Vandetanib是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体 (VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的成员,TIE2、EPH受体激酶家族的成员,和酪氨酸激酶Src成员的活性。Vandetanib抑制在肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF刺激的酪氨酸激酶磷酸化。
【药品特色】 凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,被称“二代易瑞沙”,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞 EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶。

【剂量和给药】

  300毫克,每天一次。

  CAPRELSA可随或不随食物同吃。

  在严重毒性或QT间期延长的情况下,剂量减少可能是必要的。

  中重度肾功能不全患者的起始剂量为200 mg。


【剂型和包装】

  100毫克和300毫克片剂


【禁忌症】

  不要用于先天性长QT综合征患者。


【警告和注意事项】

  延长QT间期,尖端扭转型室性心动过速和猝死:监测心电图和血钾,钙,镁和TSH水平。 适当降低CAPRELSA剂量。

  严重的皮肤反应,包括中毒性表皮坏死松解症和史蒂文斯 - 约翰逊综合征,有些是致命的。 停止CAPRELSA治疗严重的皮肤反应。

  间质性肺病(ILD),包括死亡:调查不明原因的非特异性呼吸体征和症状。 停止CAPRELSA,确认ILD。

  缺血性脑血管事件,出血,心力衰竭,腹泻,高血压和可逆性后白质脑病综合征:停止或中断CAPRELSA。

  胚胎毒性:可能导致胎儿伤害。 建议妇女在接受CAPRELSA治疗4个月后对胎儿有潜在风险并避免怀孕。


【不良反应】

  最常见的不良反应( > 20%)以及手臂间差异 ≥5 %的病例有腹泻/结肠炎,皮疹,痤疮样皮炎,高血压,恶心,头痛,上呼吸道感染,食欲下降和腹痛。



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