最初对酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 有反应的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者最终会由于 EGFR 突变的累积和其他较少研究的机制（例如肿瘤微环境 (TME) 的参与）而产生耐药性。在这里，我们检查了 MET 抑制剂 卡马替尼 （capmatinib）治疗奥希替尼耐药 NSCLC 和使 T...
MET 为包括 NSCLC 在内的癌症提供了一个有吸引力的治疗靶点，MET的扩增是对 MET-TKI 敏感性的极好预测标志物。卡马替尼 ( INC280 , Novartis) 是一种高效且选择性的 MET 小分子抑制剂。在人激酶测定中，卡马替尼对 MET 的选择性 10,000 倍。此外，卡马替...
GEOMETRY mono‐1 研究了 卡马替尼 （卡玛替尼）在METΔex14 突变或MET扩增的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的安全性和有效性，并报告了这些患者的抗肿瘤活性，特别是先前未治疗的患者和高METGCN 患者。此外，在基线时约一半的METΔex14 突变 NSCLC 和...
卡马替尼 （Capmatinib）是一种具有强大中枢神经系统 (CNS) 穿透力的高选择性和强效 MET TKI，已获得美国 FDA 批准用于治疗携带 MET 外显子 14 跳跃改变的 NSCLC。在 II 期 GEOMETRY mono-1 试验中，卡马替尼（Capmatinib）在 41% 的化疗患者和 68% 的...
卡马替尼 是一种高效的选择性 MET 抑制剂，已知可穿过 BBB，并且先前已报道过卡马替尼的颅内活性。GEOMETRY mono-1研究的总体缓解率 (ORR)、缓解持续时间 (DOR)、无进展生存期 (PFS) 和脑转移 (BM) 活动的更新结果见此处。 方法 GEOMETRYmono-1...
MET 抑制剂 卡马替尼 （Capmatinib）已被证明是具有 MET 畸变的 NSCLC 的有前途的新型治疗剂。尽管 MET 抑制剂在这些肿瘤中的临床益处已得到证实，但关于驱动原发性或获得性耐药的分子机制仍存在疑问。使用METex14调查 NSCLC 中各种 MET 抑制剂耐药机制...
卡马替尼 （Capmatinib ）是一种具有口服生物利用度、高效和选择性的 MET 抑制剂，最近被批准用于治疗具有METex14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。口服卡马替尼的药代动力学已在多项临床试验中得到表征，体外研究表明卡马替尼抑制转运蛋白 P-gp...
卡马替尼(CAPMATINIB)是一种酪氨酸激酶抑制剂，由因塞特(Incyte)公司原研、诺华(NovartisAG)公司开发。1MET是一种酶，一种蛋白质，涉及多种细胞过程。它的活性异常或在癌症中增加，这可能导致细胞无法控制的生长和肿瘤的发展。在某些情况下（占肺癌患者的3-4...
2020 年 5 月和 2021 年 2 月， 卡马替尼 （capmatinib）和 tepotinib 分别获得美国食品药品监督管理局（Food and Drug Administration）（ FDA ）的批准，用于治疗具有间充质-上皮转化（MET）外显子 14 跳跃改变的转移性非小细胞肺癌。 外周水肿已...
这项 II 期研究的目的是确定 MET 酪氨酸激酶抑制剂 卡马替尼 (INC280) 在 MET 失调的晚期肝细胞癌 (HCC) 患者中的临床活性，并评估生物标志物与反应的安全性、药代动力学和相关性。 方法： 这项 II 期、开放标签、单臂研究在剂量确定阶段评估了...
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