卡马替尼(INC280)还被证明与其他激酶相比具有高度选择性

　　卡马替尼（INC280）是一种口服生物可利用的，具有ATP竞争性的可逆性MET抑制剂，IC50为0.13 nmol / l，如体外MET激酶测定所示。卡马替尼还被证明与其他激酶相比具有高度选择性，当使用KINOMEscan选择性筛选平台进行测试时，在442种激酶中具有1000倍以上的选择性。如生化分析（IC500.13 nM）和细胞分析（IC500.3–1.1 nM）所证实的，它对多种类型的肿瘤（包括肺癌，胃癌和成胶质细胞瘤）具有很强的作用，并导致MET退化耐受剂量良好的动物模型中的依赖型（放大）肿瘤。

　　在生化和体外测定中，它的效价比克唑替尼强30倍（IC50值分别为0.13和4 nM）。在I期和II期临床研究中，单剂卡马替尼已证明活性强在NSCLC患者具有高的MET基因拷贝数（GCN）中，用患者的53％的总反应速率与METGCN≥6和未接受METex14晚期NSCLC治疗的患者中有68％。

　　此外，卡马替尼与吉非替尼的联合治疗已被证明是治疗表皮生长因子受体突变，MET失调的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一种有前途的治疗方法，特别是对于MET扩增疾病的患者，其总缓解率为47％METGCN≥6。卡马替尼现已获准用于转移性NSCLCMETex14突变的成年患者。放射性标记的[14C]卡马替尼是由瑞士巴塞尔的诺华制药公司的诺华同位素实验室制备的。

　　放射性标记的研究药物以硬包装明胶胶囊的形式独立包装，剂量为12×50 mg [14C]无卡马替尼的碱，标称比活性为9.25 kBq / mg（总剂量为5.55 MBq）。每瓶12个手工称量的胶囊对应于600 mg卡马替尼的标称剂量。根据预定义和质量保证批准的规格对化学和放射化学特性，纯度和稳定性进行了分析，该药物已发布供人类使用。在诺华同位素实验室测得的固体药物实际比活度为9.185 kBq / mg。实际比放射性与标称比放射性之间的偏差为0.7％。实际比放射性用于所有进一步的计算。放射性标记药物产品的放射化学纯度为99.7％，单个杂质占≤0.2％。因此，预期没有杂质会混淆代谢物研究。现在卡马替尼价格多少钱？更多详情可咨询下方微信。