现在描述了对许多不同的获得许可的下一代抑制剂产生抗药性的机制，其中一些涉及特定的ALK激酶结构域突变。劳拉替尼是一种高效的选择性ALK抑制剂 ...
奥希替尼可选择性地用于EGFRTKI和T790M耐药突变。我们的目的是评估在I期先兆试验成对的临床样本中，奥希替尼治疗后关键分子生物标志物的调节。奥希替尼诱导肿瘤持续收缩。 ...
临床前实验表明,尼达尼布可以延缓肿瘤生长和抑制血管生成在不同的人类肿瘤异种移植模型,包括NSCLC.9最近,全球LUME-Lung1III期试验表明，与多西他赛和安慰剂相比，尼达尼布和多西他赛的联合治疗对有腺癌肿瘤组织学特征的预先确定的患者的总体生存率有显著的和 ...
尼达尼布单药治疗的最大耐受剂量是多少？对于一线化疗失败的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者，治疗选择很少。目前，对于没有可识别的驱动癌基因(如致敏性表皮生长因子受体(EGFR)基因突变或间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因易位)的非小细胞肺癌患者，唯一获准的二线治疗 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）患者中约有5％发生间变性淋巴瘤激酶（ALK）重排。产生的ALK融合蛋白代表了重要的治疗靶点，对ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的治疗敏感 ...
背景:这项一期开放标签研究评估了二线尼达尼布联合多西他赛在日本晚期非小细胞肺癌患者中的安全性/耐受性和最大耐受剂量。尼达尼布的最大耐受剂量是多少？ ...
尼达尼布有很大的优势，白血病细胞中发挥抑制生长和促凋亡作用，尤其是与阿糖胞苷联合使用时。本I期研究评估了尼达尼布联合小剂量阿糖胞苷(LDAC)治疗未治疗或复发/难治性急性髓系白血病(AML)的3+3设计不适合进行强化化疗的老年患者。 ...
我们现在已经应用下一代测序(NGS)来描述LSCC患者的FGFR改变，并检测尼达尼布在FGFR1拷贝数增加(CNG)阳性的LSCC细胞系中的抗肿瘤活性。尼达尼布治疗增加了毛细血管间距离。 ...
尼达尼布单药治疗提供了适度的临床前活性，尼达尼布可以同时作用于VEGFR、PDGFR和fgfr。既往没有研究报道尼达尼布对FGFR1CNG的LSCC的抗肿瘤活性。 ...
尼达尼布对血管通透性的影响有哪些？与尼达尼布相关的主要剂量限制毒性是可逆的肝酶升高，随剂量成比例增加，但不受肝转移的影响。所有病例均无症状，并在剂量减少或停用后恢复到正常水平。 ...
这项开放标签I期剂量递增研究调查了口服血管激酶抑制剂尼达尼布在晚期实体瘤患者中的安全性、有效性、药代动力学(PK)和动态对比增强磁共振成像(DCE-MRI)效果。尼达尼布对晚期实体瘤患者的作用怎么样？ ...
我们评估了现有抗血管生成药物常见的典型不良事件(AEs)的频率。尼达尼布与多西他赛联合使用可获得生存率的提高。 ...
尼达尼布对FVC下降有显著影响吗？尼达尼布在INPULSIS试验后也获得了FDA的批准。尼达尼布是抑制剂，靶向血小板源性生长因子、成纤维细胞生长因子和血管内皮生长因子的受体。这些受体的阻断可能抑制成纤维细胞和肌成纤维细胞的下游信号级联。 ...
尼达尼布是一种抑制剂，靶向VEGFR-1/2/3、PDGFR-akt/akt、FGFR-1/2/3、SRC原癌基因、非受体酪氨酸激酶家族、fms相关酪氨酸激酶3(FLT3)和ret原癌基因，于2014年11月获欧洲药物局。在LUME-Lung1试验中，尼达尼布200mg每日两次联合多西他赛与多西他赛加安慰剂对 ...
尼达尼布最初是作为一种抗癌药物开发的，是一种靶向血管内皮生长因子受体(VEGFR)1-3、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1-3和血小板源性生长因子受体(PDGFR)的细胞瘤和培生的小分子。VEGF、FGF和PDGF介导了许多过程，包括纤维形成和血管生成，并参与了IPF的发病机 ...
患者对奥希替尼治疗表现出不可避免的耐药性，无进展生存期约为10个月。Leu792的突变是奥希替尼耐药的另一种机制。 ...
奥希替尼什么时候需要停用？使用奥希替尼进行停药和再试(“停-走”)治疗成功。虽然奥希替尼对egfr致敏和耐药(T790M)突变均有效，但据报道，奥希替尼诱导的ILD的发生率为4%，1%的病例死亡。对于奥希替尼诱导的ILD没有标准的治疗方法。因此，治疗的一般原则包括 ...
奥希替尼对EGFR突变怎么样？奥希替尼已被国家综合癌症网络指南推荐用于EGFR突变的晚期非小细胞肺癌的未治疗患者。然而，并不是所有EGFR突变的患者都能从该药物中获益。 ...
奥希替尼与之前的EGFR-tkis相比，奥希替尼对野生型EGFR的体外活性明显降低，其毒性可能小于第一代和第二代EGFR-tkis。然而，在奥希替尼的临床试验中，排除了既往有ILD病史的患者，2-4%的患者出现肺炎/ILD(1-2级:1.0-3.2%，3-4级:0-1.5%，致命:0.4-0.5%)(8-10) ...
奥希替尼(Tagrisso[AstraZeneca,Wilmington,DE])是EGFR的第三代不可逆酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对具有激活突变和T790M耐药突变的受体有选择性。在EGFRT790M突变阳性的NSCLC患者中显示出明显的抗肿瘤活性，且毒性可耐受，患者对吉非替尼、埃罗替尼、阿法替尼等E ...
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