尼达尼布和吡非尼酮具有多效性，尼达尼布已被批准用于治疗IPF在几个国家,包括美国在内的,在两个安慰剂对照,52周第三阶段INPULSIS(安全性和有效性BIBF1120在特发性肺纤维化患者的高剂量)试验,尼达尼布150毫克每日两次IPF患者显著降低FVC的下降。 ...
劳拉替尼是一种有效的，能渗透脑的第三代变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）/ ROS原癌基因1（ROS1）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对大多数已知的耐药性突变都有活性 ...
随机研究期间，尼达尼布加吡非尼酮治疗的患者平均(SD)暴露时间为11.3(2.7)周，单独使用尼达尼布治疗的患者为10.9(2.9)周。在随机期，接受尼达尼布和吡非尼酮治疗的患者平均(SD)暴露于吡非尼酮9.8(3.7)周。 ...
尼达尼布长期疗效如何？INPULSIS试验完成后，尼达尼布被美国、欧洲和日本批准用于IPF治疗。在国际临床实践指南IPF管理的最新更新中，尼达尼布收到了“有条件推荐”，“对疗效估计有适度信心”。 ...
尼达尼布可减少急性加重。IPF的急性加重被定义为发生在1个月内的呼吸系统恶化的发作，并且不能用已知的相关疾病如肺炎、肺栓塞、气胸或心力衰竭来解释。 ...
IMT是一种罕见的恶性肿瘤，对皮质类固醇和化学疗法的反应有限。大约一半的病例在ALK基因中具有激活重排，可以用ALK抑制剂靶向。 ...
所有实验均按照麻省机构动物护理和使用委员会授权的程序进行。研究是对两只成年雄性恒河猴（体重约10 kg）进行的。用氯胺酮（10μg/ kg-1，肌肉内）对动物进行镇静 ...
无论疾病的阶段尼达尼布都是有效的。预先确定和事后的子群分析INPULSIS试验测试基线FVC%的效果预测的有效性尼达尼布(FVC%≤70vs>70,预测≤80vs>80和≤90%和>90)和下滑的年增长率FVC相似尼达尼布接受者,无论FVC缺陷。 ...
将前体（R）-13（2μg）溶于DMF（400μl）中，然后添加到含有共沸干燥的[18F] Et4NF（24.7μmCi）的V型瓶中。将反应在80℃下加热10分钟。 ...
尼达尼布通过抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成，在本研究中，NGS检测到的LSCC中FGFR改变的总频率为20.0%。在本研究的复发患者中，FGFR改变阳性患者的OS时间明显短于阴性患者。 ...
按照“回路法”，按照标准方法清洗GE Tracerlab FXFN，试用劳拉替尼，并清洗和干燥HPLC回路。简而言之，用10微升水，10微升乙醇和10微升丙酮洗涤甲基碘的输送管线和HPLC回路。 ...
除非另有说明，否则起始原料和其他试剂均购自商业供应商，且无需进一步纯化即可使用。劳拉替尼，也称为PF-06463922，现在可从Sigma-Aldrich商购获得。 ...
按照一般文献方法29制备相应的内酯（R）-13。简而言之，使芳基碘化物（R）-6与Selectfluor和乙酸三甲基甲硅烷基酯反应以形成中间体碘二乙酰氧基化合物。 ...
与碳11相比，氟18更长的半衰期为放射合成和成像方案提供了许多优势。具体而言，可以实现从一次生产18F标记的放射性示踪剂进行多次扫描的能力，促进广泛使用和多中心试验 ...
PET成像研究最初是在NHP中使用（R）-1进行的。在两只恒河猴中，静脉注射[11C]（-1）后在大脑中观察到较高的初始摄取，这与先前报道的非放射性分子的脑渗透特性一致 ...
冷却所得溶液，然后用NaOH（1 N）中和并用乙酸钠（3 M）缓冲。最终产物通过固相萃取（SPE）纯化，并在含10％乙醇的盐水中重新配制，以提供劳拉替尼（R）-1），在3％未校正的RCY中（经17％衰减校正） ...
在我们的病例中，患者有L747P突变，对奥希替尼无反应。由于该突变的稀缺性，L747P突变与奥希替尼耐药的关系有待进一步研究。 ...
我们回顾了靶向EGFR的一些主要挑战，包括大多数酪氨酸激酶抑制剂缺乏对中枢神经系统的渗透，奥希替尼穿透血脑屏障的活性以及奥希替尼的疗效。 ...
肿瘤的异质性是癌症治疗的一个主要障碍，并且肿瘤内和肿瘤内的异质性都与靶向耐药性有关。先前对6名经EGFR‐TKI治疗获得部分缓解的患者的尸检样本中EGFR‐T790M突变和MET扩增的研究表明，这两种基因改变是相互的，并在第一代EGFR‐TKIs获得性抵抗中起互补作用 ...
不同肿瘤标本对奥希替尼的反应是不均匀的。我们研究了EGFR‐T790M和MET扩增，使用PCR和FISH对颈椎、腰椎和大脑的尸检标本进行了扩增。我们利用对奥希替尼具有内在耐药的颈椎病变，建立耐KNZ奥希替尼‐resistant(KNZ_OR)肿瘤细胞系，并进行MET扩增。 ...
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