对于肺癌驱动基因EGFR/ALK阳性的患者治疗方案层出不穷，但是对于驱动基因阴性的治疗方案，目前还是比较缺乏常规有效的治疗方案。WCLCL2020年会报道了一项多中心、开放标签的二期临床试验，卡马替尼( INC280 )400mg每天二次联合纳武单抗(Nivolumab)3 mg/k...
MET 失调是非小细胞肺癌 (NSCLC) 的致癌驱动因素，也是表皮生长因子受体 (EGFR) 突变疾病患者 TKI(酪氨酸激酶抑制剂)耐药的机制。本研究旨在确定 EGFR 和 MET 抑制剂联合用药的安全性和初步疗效，作为克服和/或延迟 EGFR-TKI 耐药性的策略。使用 inc280...
NCT02750215是一项开研究者发起的、开放标签、单臂、单中心、Ⅱ期临床试验， 卡马替尼 (代号INC280)治疗经治的MET EX14跳跃突变或MET扩增转移性NSCLC，入组患者必须使用过至少一种MET-TKI，如果有脑转移，中枢神经症状必须稳定或不需要激素加量。 ME...
卡马替尼 (曾用名INC280)是FDA批准专门用于治疗MET14号外显子跳跃突变(METex14)晚期非小细胞肺癌的首个疗法。这类患者因其肿瘤产生的突变导致MET基因外显子14跳跃突变(METex14)需要经FDA批准的检测确认。基于总体应答率及应答持续时间，该适应证得以加...
卡马替尼 (代号inc280)是一种口服激酶抑制剂，靶向 MET 蛋白，包括METex14产生的突变体。它是美国食品和药物管理局批准的第一个针对METex14 转移性非小细胞肺癌的靶向治疗药物，也在日本获得批准;批准基于 GEOMETRY mono-1 试验 (NCT02414139) 的结果。...
胆管癌是继肝细胞癌之后第二常见的肝癌。如果发生转移性或不可切除的疾病，推荐的一线治疗是基于吉西他滨的双药，最常见的是吉西他滨和顺铂。对于进一步的线路没有标准的治疗方法。MET 融合是许多癌症中罕见的改变。特定 MET 抑制剂的功效研究很少。我们...
INC280 (卡马替尼) 是一种新型口服生物可利用的 MET 激酶活性小分子抑制剂。INC280 具有高效能和选择性，已被证明可以在体外和体内模型中阻断 MET 依赖性肿瘤的生长和迁移。MET 抑制剂卡马替尼可恢复对厄洛替尼的敏感性，并促进肝细胞生长因子对厄洛替...
卡马替尼 (INC280)是一种口服，ATP竞争性和高效的1b型MET抑制剂，在生化(IC50 0.13 nmol/L)和细胞(IC50 ~ 1 nmol/L)检测中被证明与其他激酶相比在生化和结合检测中具有高选择性。卡马替尼 (INC280)在包括NSCLC、HCC和GBM在内的多种肿瘤类型的动物模型中...
由于MET外显子14跳脱突变晚期NSCLC患者治疗的重大未满足医疗需求，基于GEOMETRY Mono-1研究的阳性结果， 卡马替尼 (inc280)于2020年5月获得了美国食品和药物管理局(FDA)的加速批准。因此，卡马替尼是FDA批准的第一个口服和选择性MET抑制剂。 RECAP分...
MET 为包括非小细胞肺癌(NSCLC) 在内的癌症提供了一个有吸引力的治疗靶点，MET扩增是 MET-TKIs 敏感性的极好预测标志物。 卡马替尼 (INC280)是一种高效、选择性的 MET 小分子抑制剂。在人类激酶测定中，卡马替尼对 MET 的选择性 10.000 倍。此外，卡马替...
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