卡马替尼 (INC280)是一种口服的、atp竞争的Ib型MET TKI,在MET驱动的小鼠肿瘤模型中显示出高选择性。在具有不同MET激活机制(包括MET外显子14改变)的细胞系或患者来源的异种移植物模型中发现了显著的抗肿瘤活性。值得注意的是,当与EGFR TKIs联合使用时...
inc280 卡马替尼疗效多久 ?一般来说,卡马替尼的效果在服用后的一到两周内可以开始显现。卡马替尼的服用效果因人而异。对于一些患者,药物可能会非常快速地发挥作用,但对于其他患者则可能需要等待一段时间以观察效果。卡马替尼口服给药后,在大约1-2小...
inc280是什么药 ?inc280是一种靶向药,中文名卡马替尼,于2020年5月7日,经美国FDA加速批准上市的MET抑制剂,用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。 inc280是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外...
MET 失调发生在多种癌症中,导致 MET 受体酪氨酸激酶激活。INC280(卡马替尼)是一种口服、高选择性MET抑制剂,已在多种实体瘤中表现出临床前和初步临床抗肿瘤活性。这项剂量递增和扩展研究旨在评估 INC280 (卡马替尼) 对患有晚期 MET 依赖性实体瘤患者 (p...
MET 是一种受体酪氨酸激酶,参与多种生理和发育过程。MET 抑制剂卡马替尼( inc280 )对具有 MET 外显子 14 跳跃突变或具有顶级 MET 扩增的癌症有效。新出现的证据表明 MET 融合也代表了潜在有效 MET 抑制的预测生物标志物。然而,迄今为止,有关实体瘤中...
MET外显子14跳变(METex14)在3-4%的非小细胞肺癌(METex14 NSCLC)患者中可见,并且与不良预后相关。在2期GEOMETRY单-1研究中,卡马替尼对METex14 NSCLC患者有效,这些患者未接受治疗(总缓解率[ORR] 68%)或接受1 / 2线治疗(ORR 41%)。我们提出了一项事后分...
扩增的间充质上皮转化因子(MET)是一种受体酪氨酸激酶(RTK),已被认为是非小细胞肺癌(NSCLC)的药物靶点。MET酪氨酸激酶抑制剂 卡马替尼 (inc280)已被批准用于met 14号外显子跳跃突变非小细胞肺癌患者的治疗,但对卡马替尼获得性耐药的机制尚未得到很好的...
卡玛替尼 ( INCB280 ) 是一种小分子、ATP 竞争性、高选择性的 c-MET 受体抑制剂。这种药物通过与蛋白质的 Y1230 残基的芳香族堆积相互作用与 MET 结合,这与克唑替尼一样,可将 MET 的激酶环稳定在其非活性状态。卡玛替尼比克唑替尼更有效,并且在具有特...
Capmatinib (INC280.卡马替尼)在前瞻性、国际性、开放标签、多队列、II 期 GEOMETRY mono-1 研究中进行了研究,该研究评估了 364 名患者每天两次口服 400 mg capmatinib(INC280) 的安全性和有效性。根据先前的治疗方案和MET状态(METex14 跳跃突变或MET...
胃癌与遗传易感性的关系更为开放。在我们对胃癌患者的 RNA 测序研究中,Runt 相关转录因子 3 (RUNX3) 表达在胃癌中显着下调。我们发现 RUNX3 水平降低与 c-MET 显着相关(r = - 0.4216.P= 0.0130)。此外,c-MET 表达是胃癌靶向治疗的候选者。因此,在本研...
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