卡马替尼 (INC280)于 2020 年获得 FDA 批准用于治疗具有 MET 外显子 14 跳跃突变的 NSCLC。MET 外显子 14 跳跃突变可通过导致外显子 14 丢失的点突变或基因组缺失发生。这通过防止泛素介导的降解增加蛋白质稳定性，从而增强 MET 信号传导和潜在的恶性肿...
自肝细胞生长因子 (HGF) 配体及其受体 MET 原癌基因 (MET) 通路被确定为促进癌症生长和转移以来，已经过去了三十多年。MET外显子 14 跳跃 (METex14) 改变发生在 3-4% 的所有非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中，通常发生在老年患者(70 岁以上)中，并通过改变受...
具有间充质上皮细胞转化 (MET) 外显子 14 跳跃突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者采用标准治疗预后不良。 inc280卡马替尼 是一种选择性 MET 抑制剂，在早期试验中显示出对该患者人群有希望的疗效。 方法：我们对 2019 年 3 月至 2021 年 12 月期间在早...
扩增的间充质上皮转化因子 (MET) 是一种受体酪氨酸激酶 (RTK)，被认为是治疗非小细胞肺癌 (NSCLC) 的药物靶点。尽管针对 MET 驱动的 NSCLC 正在积极开发多种 MET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，但对 MET-TKI 卡马替尼 (代号INC280)获得性耐药的机制尚未得到很...
目前尚无批准用于晚期 1 型乳头状肾细胞癌 (pRCC) 患者的全身性药物。1 型 pRCC 可以遗传形式发生，伴有MET种系改变(遗传性乳头状 RCC：HPRC)或散发形式。遗传性和散发性形式具有相似的组织学特征，并且在 15-20% 的散发性 pRCC 患者中发现了体细胞MET改...
表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗后，高达 26% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 会发生 MET 失调。 卡马替尼 (INC280) 是一种有效的选择性 MET 抑制剂，与吉非替尼联合治疗EGFR突变、MET扩增/过表达的获得性 EGFR-TKI 耐药模型具有临床前活...
卡马替尼( INC280 ) 是一种高效的 MET 抑制剂，适用于多种肿瘤类型(包括非小细胞肺癌)的生化 (IC 50 0.13 nM) 和细胞检测，它还会导致动物体内 MET 依赖性(扩增/自分泌)肿瘤模型的消退-耐受剂量。卡马替尼已被证明在大量生化和结合测定中相对于其他激酶...
靶向药280是什么药?国内买不到吗？就像大家称三代EGFR靶向药奥希替尼为9291一样，很多靶向药在临床试验中都有自己的代号，280就是靶向药卡马替尼(Capmatinib)的试验代号，单纯数字比较好记，老百姓就称其为280.而 INC280 这个药针对的靶点就是MET基因。...
卡马替尼 (Inc280)常见的副作用外周水肿、疲劳，胃肠系统方面的恶心、呕吐、腹泻与便秘，生化方面的白蛋白下降、肌酐升高、ALT、AST升高等等。不同患者服用卡马替尼后的副作用是不完全一样的，其严重程度也是不一样的，一般来说服用卡马替尼后副作用不...
inc280 (卡玛替尼)是一种口服小分子原癌基因c-Met抑制剂，是治疗MET 14号外显子跳跃突变肺癌的特效药。inc280在耐受良好剂量的c-met依赖性肿瘤模型中显示出很强的抗肿瘤活性。它能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡。接下...
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