卡马替尼 ，又叫INC280.是美国FDA批准得第一个治疗MET 14号外显子跳跃突变肺癌得靶向药，用法用量为每天两次，每次400mg卡马替尼。MET 14外显子跳跃突变在非小细胞肺癌中的总发生率为3%-6%，此类肺癌预后极差，卡马替尼的出现可以说让此类患者看到了活...
胶质母细胞瘤是最常见的脑肿瘤类型，通常对可用疗法的反应有限。在临床前模型中，一种 PI3K 抑制剂 buparlisib (BKM120) 已与一种 MET 抑制剂 INC280 ( 卡马替尼 ) 联合使用，并且在表达肝细胞生长因子 (HGF;数据未显示)。 此外，在具有 PTEN 突变和...
3%–4% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 会通过各种机制导致受体酪氨酸激酶 MET 失调，并且与不良预后相关。卡马替尼( INC280 ) 是一种高效的 MET 抑制剂，已被证明在大量生化和结合测定中比其他激酶具有高选择性。目前确定的卡马替尼剂量为 400 mg bid 片剂用于...
c-MET 和 PI3K 通路在 GBM 中失调，可以在临床前模型中驱动癌症生长。 卡马替尼 INC280是c-MET的小分子抑制剂；BKM120 是泛 I 类 PI3K 抑制剂。Ib/II 期研究旨在评估复发性 GBM 患者的 INC280+BKM120 ( NCT01870726 )。 方法 主要目标是评...
尽管表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂厄洛替尼最初对具有EGFR激活突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者有效，但大多数随后会产生获得性耐药性。一种公认的耐药机制是通过肝细胞生长因子 (HGF)-MET 通路激活旁路信号而产生的。 卡玛替尼 （INC280）是 MET 的小...
卡马替尼 (INC280) 是一种高度特异性、强效和选择性的 MET 抑制剂，适用于包括 NSCLC 在内的一系列肿瘤类型的生化（IC50，0.13 nM）和细胞检测，这也会导致MET依赖性（扩增/自分泌）肿瘤模型的消退在动物中以可耐受的剂量使用。在大量生化和结合测定中...
卡马替尼 (INC280) 是一种在生化和细胞测定中的高效选择性 MET 抑制剂，在耐受良好的剂量下会导致动物中 MET 依赖性肿瘤模型的消退。此外，MET扩增的实验性 HCC 肿瘤已被证明对卡马替尼高度敏感。在对晚期实体瘤患者进行的 I 期临床研究中，确定了 600...
小分子间充质上皮转化 (MET) 抑制剂 inc280卡马替尼 是转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者的治疗选择，这些患者的肿瘤具有导致 MET 的突变外显子 14 跳跃。在临床试验中，inc280卡马替尼与外周水肿的高发生率相关，尽管其严重程度通常为轻度至中度。关...
MET 为包括 NSCLC 在内的癌症提供了一个有吸引力的治疗靶点，MET的扩增是对 MET-TKI 敏感性的极好预测标志物。卡马替尼 ( INC280 , Novartis) 是一种高效且选择性的 MET 小分子抑制剂。在人激酶测定中，卡马替尼对 MET 的选择性 10,000 倍。此外，卡马替...
卡马替尼(CAPMATINIB)是一种酪氨酸激酶抑制剂，由因塞特(Incyte)公司原研、诺华(NovartisAG)公司开发。1MET是一种酶，一种蛋白质，涉及多种细胞过程。它的活性异常或在癌症中增加，这可能导致细胞无法控制的生长和肿瘤的发展。在某些情况下（占肺癌患者的3-4...
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