卡马替尼Capmatinib ( INC280 ) 是一种口服的 ATP 竞争性 MET 抑制剂。卡马替尼被证明对 MET 有效且具有高度特异性，选择性超过其他人类激酶 10.000 倍以上，并在 MET 驱动的小鼠肿瘤模型中抑制 MET 依赖性肿瘤细胞增殖和肿瘤生长 (95)。卡马替尼和 EGFR...
基于 GEOMETRY Mono- 1 项研究，卡马替尼获批上市，也是 FDA 批准的第一个口服和选择性 MET 抑制剂。RECAP 分析评估了真实世界条件下的 卡马替尼 (inc280) ，数据证实了卡马替尼(inc280)的全身和颅内抗癌活性，以及其良好的安全性，在 81 名患者中，包括...
间充质上皮细胞转移因子受体 (MET) 参与多种重要的生物学功能，包括细胞发育、增殖和迁移。 卡马替尼 (INC280)，一种TKI，于2020年获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准，用于治疗具有MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者。卡马替尼被发现在体外对 MET...
新设计的选择性靶向 c-MET 的小分子抑制剂 卡马替尼 (inc280)已被开发用于治疗METex14非小细胞肺癌(NSCLC)。在 GEOMETRY‐mono‐1 试验中，卡马替尼在既往接受过治疗的患者 ( n= 69)中产生的 ORR 为 40.6% (95% CI, 28.9-53.1)，在接受治疗的患者中产生...
卡马替尼 (英文名capmatinib，代号inc280)是 FDA 批准的第一个治疗 METex14 改变的 NSCLC 患者的药物。然而，还有其他 MET TKIs 也在该患者人群中进行了研究。克唑替尼在 PROFILE 1001 试验 (NCT00585195) 的扩展队列中在 METex14 改变的 NSCLC 患者中...
卡马替尼 (inc280)是一种选择性 MET 抑制剂，其疗效已在多中心、多队列 II 期 GEOMETRY mono-1 研究中进行了评估。GEOMETRY mono-1 招募了具有 MET 外显子 14 突变和/或 MET 扩增的晚期 NSCLC 患者。该试验包括 7 个队列：5 个用于评估疗效的队列和 2...
卡马替尼 ( INC280 ) 是一种 Ib 型抑制剂，是一种有效的高选择性口服 MET 抑制剂。在临床前研究中，它已被证明可以阻断 MET 依赖性细胞系中关键下游效应器的 MET 磷酸化和激活。此外，还观察到对 EGFR 和 HER3 等其他信号通路的多效性影响。在 1 期试验...
卡马替尼 (INC280)是一种高效的 MET 抑制剂，其单药活性已在具有强 MET 扩增、过表达和突变的临床前模型中观察到。在对先前的 EGFR-TKI耐药的患者中，MET 扩增可能占 5-26%。临床前研究表明 INC280 可以恢复对厄洛替尼的敏感性并促进 EGFR 突变 NSCLC...
卡马替尼 ( INCB280 )Capmatinib 是一种高度选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂。它对 c-Met 的选择性是其他激酶的 10.000 倍，并且可以在皮摩尔浓度下抑制 MET 活性。一项 I 期临床试验评估了卡马替尼在 c-MET 阳性(H 评分 ≥ 150;或 c-MET/着丝粒比率...
BRAF融合是非小细胞肺癌 (NSCLC) 中罕见的驱动癌基因。与BRAFV600E 突变类似，它也可以激活 MAPK 信号通路。有一些病例报告表明对 BRAF 抑制剂的潜在反应及其作为新驱动突变的重要作用。此外，同时发生的MET扩增已被定义为表皮生长因子受体 (EGFR) 突变...
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