MET抑制剂 inc280 卡马替尼和赛沃替尼到底哪个更好?近年来，MET抑制剂的研究层出不穷，其中赛沃替尼和inc280卡马替尼是目前研究数据相对较多的2个药物。 中国国家药品监督管理局(NMPA)官网显示，和黄医药研发的小分子MET抑制剂赛沃替尼(savolitinib...
inc280卡马替尼 是一种高选择性的MET抑制剂，可特异性的抑制MET外显子14跳跃。它于2020年5月6日被美国FDA批准上市，作为治疗MET 外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首款靶向药，获得了突破性疗法认定。 在癌细胞中，异常激活的MET会...
卡马替尼inc280 是一种高选择性的MET抑制剂，具有体内和体外活性，相较于其它的抑制剂，卡马替尼是针对MET靶点的抑制剂中效果最好的。2020年5月7日，美国食品药品监督管理局批准MET抑制剂卡马替尼inc280上市，用于治疗携带MET外显子14跳跃性突变的晚期...
卡马替尼 (inc280)是一种口服，高选择性和特异性的Ib类c-MET抑制剂，具有更优的IC50.在体外试验中针对c-MET靶点，卡马替尼表现出了更强的抑制活性，是克唑替尼的30倍，Tepotinib的5倍。此外，卡马替尼也具有良好的血脑屏障透过性，可有效抵达颅内，抑制...
代号 inc280 ，用于治疗METex14跳跃突变非小细胞肺癌的靶向药，中文名卡马替尼，是一种c-Met高选择性抑制剂，于2020年5月由FDA加速批准上市，商品名为Tabrecta。获批前，FDA已授予卡马替尼两个突破性药物资格：1）一线治疗携带METex14的转移性NSCLC患者...
多药耐药后吃 卡马替尼 还有效吗?美国癌症研究协会公布的GEOMETRY mono-1的亚组数据分析：先前曾接受1-2线治疗的患者(69例)客观缓解率为40.6%，疾病控制率为78.3%，中位缓解持续时间为9.7个月，中位无进展生存期为5.4个月。 就卡马替尼的Ⅱ期GEOMETR...
间充质上皮转化(MET)受体酪氨酸激酶与肝细胞生长因子结合，激活下游细胞信号通路，参与细胞增殖、存活和迁移。几种遗传机制可导致癌细胞中该受体的异常激活。其中一种激活机制涉及在mRNA剪接过程中获得导致MET外显子14跳变(METex14)的基因突变。在大约3-...
卡马替尼 是一种高度特异性、有效的、选择性的间充质-上皮转化因子抑制剂，主要被细胞色素 P450 (CYP) 3A4 和醛氧化酶消除。在这里，我们研究了强效 CYP3A 抑制剂(伊曲康唑)和强效 CYP3A 诱导剂(利福平)对卡马替尼单剂量药代动力学的影响。此外，还监测...
卡马替尼 inc280是一种口服生物有效的I型MET抑制剂，对MET的选择性比其他测试的激酶高10000倍。2014年，一项单组Ib/II期研究报道了卡马替尼inc280联合吉非替尼可接受的安全性和有希望的初步临床活性，该研究招募了局部晚期或转移性EGFR突变met失调NSCLC...
c-MET和PI3K通路在GBM中失调，可以在临床前模型中驱动癌症生长。 INC280 卡马替尼是c-MET的小分子抑制剂;BKM120是一种泛I类PI3K抑制剂。一项Ib/II期研究旨在评估INC280+BKM120在复发性GBM患者中的作用(NCT01870726)。 主要目的是估计INC280卡马替尼+...
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