肺癌是全世界癌症死亡的首要原因,并预计在2020年已经引起了美国(US)了135,000人死亡。肺癌最常见于65岁以上的人群,平均诊断年龄约为70岁。非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型,约占所有病例的85%。导致间充质-上皮转移外显子14(METex14)跳...
肺癌是全世界癌症死亡的首要原因,并预计在2020年已经引起了美国(US)了135,000人死亡。肺癌最常见于65岁以上的人群,平均诊断年龄约为70岁。非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型,约占所有病例的85%。导致间充质-上皮转移外显子14(METex14)跳...
卡马替尼( INC280 )在HLM中的生物转化遵循Hill酶动力学模型,其特征在于Km为11.4μM,Vmax为1969 pmol / min /毫克。CYP1A2的动力学常数(Km:26.9±3.0μM; Vmax:723±26 pmol / min /纳摩尔,形成M17和M18的总和),CYP2D6Vmax:902±每纳摩尔56 pm...
符合入选标准并根据剂量前安全性评估确认符合条件的志愿者接受单次口服卡马替尼( INC280 )治疗。入选的主要标准包括年龄在45-65岁之间且身体健康的男性志愿者,这些志愿者是根据既往病史,体格检查,心电图和筛查时的实验室检查确定的;筛查和基线时的...
卡马替尼( INC280 )合用增加地高辛AUCINF,AUC最后和C最大值47,分别为63和74%,相比于单独地高辛。AUCinf的几何平均比率(90%CI)为1.47(1.28,1.68),AUC最后为1.63(1.42,1.89)和Cmax为1.74,1.43,2.13。 卡马替尼显示出对肝摄取转运蛋...
卡马替尼( INC280 )是FDA批准的首个,全球上市的第二个(此前,默克Tepotinib于与2020年3月26日在日本获批用于治疗MET ex14 跳读突变的NSCLC患者)用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)患者特异性MET ex14 跳读突变的MET抑制剂。 同时,FDA还批准了 FMI...
卡马替尼( INC280 )是一种口服生物可利用的,具有ATP竞争性的可逆性MET抑制剂,IC50为0.13 nmol / l,如体外MET激酶测定所示。卡马替尼还被证明与其他激酶相比具有高度选择性,当使用KINOMEscan选择性筛选平台进行测试时,在442种激酶中具有1000倍以上...
为了评估合并纯合磷酸酶和肌腱蛋白同源性(PTEN)缺失,突变或蛋白丢失的复发性胶质母细胞瘤患者的最大耐受剂量(MTD)和/或确定推荐的卡马替尼( INC280 )和buparlisib联合使用的II期推荐剂量(RP2D)。 这项多中心,开放标签,Ib / II期研究包括...
描绘了卡马替尼( INC280 )在人肝细胞和三个肝亚细胞级分[HLM,HLC,人肝S9级分(HLS9)]中的代谢模式。在HLM中,在NADPH的存在下观察到卡马替尼的高代谢活性,其中M8为主要代谢产物,M4,M5,M17和M21为四种次要代谢产物。在NADPH存在下,M8和四种次要...
METex14突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中存在大量未满足的需求,因为尚无批准的治疗方案专门针对这种侵袭性肺癌。 2020年2月11日,美国食品药品监督管理局(FDA)接受了卡马替尼( INC280 )新药申请(NDA)并给予优先审阅。卡马替尼是一种MET...
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