卡马替尼(inc280)是一种口服，高选择性和特异性的Ib类c-MET抑制剂，具有更优的IC50.在体外试验中针对c-MET靶点，卡马替尼表现出了更强的抑制活性，是克唑替尼的30倍，Tepotinib的5倍。此外，卡马替尼也具有良好的血脑屏障透过性，可有效抵达颅内，抑制脑转移病灶的形成或进展。
卡马替尼(inc280)全球多中心注册临床研究GEOMETRY mono-1包含9个试验组，探索了卡马替尼(inc280)对于METex14跳突及MET扩增的疗效和安全性。其中队列5b和队列7相互验证卡马替尼对于METex14跳突NSCLC患者在一线疗效及安全性。结果显示， 卡马替尼(inc280)一线治疗的ORR可达68.3%，mPFS达到12.5个月，超过一年，mOS也达到了25.5个月，在MET抑制剂中可以说是独占鳌头。队列4和队列6相互验证发现即使是二线ORR也达到44%，中位持续缓解时间(mDoR)达到了9.7个月，mPFS则是5.5个月，mOS未到达。基于卡马替尼优异的疗效和稳定的临床数据相互验证，2022年8月FDA将加速批准升级为常规批准，卡马替尼成为唯一一款获得FDA常规批准的METex14跳突抑制剂。卡马替尼进一步的Biomarker探索显示，卡马替尼对病灶的缓解深度和持续时间都不受MET突变/扩增类型影响，即将召开的2022 ESMO大会上也将进一步发布卡马替尼Mono-1研究的biomarker分析结果。2022年WCLC上公布的一项大样本量的真实世界研究RECAP,再次佐证了卡马替尼(inc280)的优异疗效与安全性，结果显示卡马替尼(inc280)的一线应用ORR可达68%，mPFS达到10.6个月，3级及以上不良反应主要为外周水肿(13%)、肌酐升高(4%)及肝酶升高(3%)，整体安全可控。
针对脑转移，卡马替尼(inc280)同样具有令人惊艳的疗效。在GEOMETRY mono-1研究中13例脑部病灶可评价的患者中，7例患者在首次评价时即出现颅内应答，其中4例患者的所有脑部病变完全消退，最终总计12例患者的颅内病灶都得到了控制(92.3%)。2022年ASCO上公布的一项真实世界研究显示，卡马替尼组全队列颅内疾病控制率(iDCR)达到了96.4%，再次验证了卡马替尼的优秀颅内疗效。更多关于卡马替尼的信息可扫描下方二维码咨询：
