肺癌是全世界癌症死亡的首要原因,并预计在2020年已经引起了美国(US)了135,000人死亡。肺癌最常见于65岁以上的人群,平均诊断年龄约为70岁。非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型,约占所有病例的85%。导致间充质-上皮转移外显子14(METex14)跳...
肺癌是全世界癌症死亡的首要原因,并预计在2020年已经引起了美国(US)了135,000人死亡。肺癌最常见于65岁以上的人群,平均诊断年龄约为70岁。非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型,约占所有病例的85%。导致间充质-上皮转移外显子14(METex14)跳...
卡马替尼( INC280 )在HLM中的生物转化遵循Hill酶动力学模型,其特征在于Km为11.4μM,Vmax为1969 pmol / min /毫克。CYP1A2的动力学常数(Km:26.9±3.0μM; Vmax:723±26 pmol / min /纳摩尔,形成M17和M18的总和),CYP2D6Vmax:902±每纳摩尔56 pm...
符合入选标准并根据剂量前安全性评估确认符合条件的志愿者接受单次口服卡马替尼( INC280 )治疗。入选的主要标准包括年龄在45-65岁之间且身体健康的男性志愿者,这些志愿者是根据既往病史,体格检查,心电图和筛查时的实验室检查确定的;筛查和基线时的...
为了评估合并纯合磷酸酶和肌腱蛋白同源性(PTEN)缺失,突变或蛋白丢失的复发性胶质母细胞瘤患者的最大耐受剂量(MTD)和/或确定推荐的卡马替尼( INC280 )和buparlisib联合使用的II期推荐剂量(RP2D)。 这项多中心,开放标签,Ib / II期研究包括...
描绘了卡马替尼( INC280 )在人肝细胞和三个肝亚细胞级分[HLM,HLC,人肝S9级分(HLS9)]中的代谢模式。在HLM中,在NADPH的存在下观察到卡马替尼的高代谢活性,其中M8为主要代谢产物,M4,M5,M17和M21为四种次要代谢产物。在NADPH存在下,M8和四种次要...
METex14突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中存在大量未满足的需求,因为尚无批准的治疗方案专门针对这种侵袭性肺癌。 2020年2月11日,美国食品药品监督管理局(FDA)接受了卡马替尼( INC280 )新药申请(NDA)并给予优先审阅。卡马替尼是一种MET...
非小细胞肺癌(NSCLC)中高度MET扩增(拷贝数≥10)比例为2%,对MET抑制剂敏感。2020年5月7日,美国FDA加速批准诺华制药的小分子MET抑制剂 Capmatinib (卡马替尼,INC280,商品名Tabrecta)上市,用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期NSCLC。 ...
2020年5月6日,口服间质-上皮转化(MET)激酶抑制剂卡马替尼( Tabrecta )获得批准,用于治疗患有转移性非小细胞肺癌(NSCLC)且肿瘤突变导致MET的成年患者根据美国食品药品监督管理局(FDA)批准的检测,第14外显子跳过。FDA同时批准了FoundationOne C...
卡马替尼( Capmatinib )怎么使用?根据FDA批准的检测,必须根据导致肿瘤标本中MET外显子14跳跃的突变的存在,选择患者进行卡马替尼治疗。卡马替尼的推荐剂量为每天两次口服400 mg。建议将不良反应的剂量依次减少至每天两次300 mg和每天两次200 mg。对...
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