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不少专家认为替诺福韦(TDF)是药效最强的核苷(酸)类药物

时间:2018-07-11 13:31 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  替诺福韦(TDF),主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯,是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,通过抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)-1逆转录酶的活性抑制HIV病毒复制。后来研究发现,TDF对乙肝病毒(HBV)复制也有很强的抑制作用,美国食品与药品管理局遂于2008 年批准TDF用于慢性乙型肝炎(CHB)治疗,2014年TDF也被我国食品与药品监督管理局批准用于CHB患者的抗病毒治疗,并因其堪称强大的HBV抑制作用、良好的耐受性和迄今未发现的临床耐药等特点,被全球几个权威的乙肝诊疗专业指南一致推荐为一线用药之一。

替诺福韦

  替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此酯化成药,替诺福韦富马酸盐可被迅速吸收并降解为替诺福韦,在宿主细胞酶的作用下磷酸化,转变为活性代谢产物二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦通过与天然底物直接竞争,终止病毒DNA链合成,起到抑制病毒复制的作用。替诺福韦的体内浓度肾脏、肝脏和肠道最高,最后约70%~80%的药物以原型通过肾小球滤过,再经肾脏近曲小管主动分泌后通过尿液排出体内。这一药物代谢特性决定了本品不需空腹服用,与食物(含脂肪餐)同服时还可使生物利用度增加约40%;TDF不经CYP450酶系代谢,因此由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小,但与其他通过肾脏被清除的药物可能产生清除方面的竞争,有相关药物长期服用需求时可咨询医师意见。

  在口服抗HBV药物中,TDF与阿德福韦酯是同类,都属于核苷类药中的核苷酸类似物,但两者的抗病毒活性却差别很大,体外实验中TDF药效高出阿德福韦酯1000倍,而且阿德福韦酯因为肾毒性的缘故临床只能用最佳剂量的三分之一(每天10mg),因而后者已不做一线推荐。与大家已很熟悉的恩替卡韦相比,两者都有很高的抗病毒活性、很低的耐药率和较好的安全性,而对少数恩替卡韦应答不佳即治疗48周后HBV DNA不能转阴的患者,改用替诺福韦常使HBV DNA迅速转阴,因而不少专家认为TDF是药效最强的核苷(酸)类药物。

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(责任编辑:康安途出国看病)

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