总体而言，艾曲波帕（ eltrombopag ）的耐受性良好。在 PETIT 和 PETIT2 中，试验期间报告的最常见不良反应包括头痛、上呼吸道感染、鼻咽炎、腹泻和转氨酶。在这两项试验中，临床上显着的不良事件很少见。 肝胆实验室异常。 由于存在严重且可能 ...
艾曲波帕（ eltrombopag ）在一项针对慢性 ITP 成人患者的试验中进行评估。Bussel 等人首先评估了艾曲波帕对难治性慢性 ITP 成人患者的疗效和安全性，并证明血小板计数呈剂量依赖性升高。艾曲波帕耐受性良好，副作用极小。Bussel 等人的研究还表明，艾曲 ...
艾曲波帕（ eltrombopag ）是一种小分子非肽激动剂，与 TPO 受体的近膜结构域（残基 H499）结合，导致通过 JAK/STAT、AKT 和 MAPK 通路进行信号传导，类似于 TPO 的信号传导机制。因为它与 H499 结合，艾曲波帕不与鼠类 mpl 结合。该残基在小鼠中不保守 ...
艾曲波帕（ eltrombopag ）是目前美国食品和药物管理局批准的唯一一种用于治疗儿童慢性免疫性血小板减少症 (ITP) 的血小板生成素受体激动剂。这种每天一次的口服疗法在儿童中显示出良好的疗效和不良反应。两项多中心、双盲、安慰剂对照临床试验（PETIT [ ...
ABCB1 过表达会导致 MDR，导致化疗失败。寻找能够克服由 ABCB1 介导的 MDR 的药物是很重要的。然而，由于候选药物的严重不良反应，FDA 尚未批准任何 ABCB1 抑制剂。最近，许多研究表明化疗药物和 TKI 的组合可以逆转 ABCB1 介导的 MDR。厄达替尼（ erdaf ...
厄达替尼（ erdafitinib ）既不改变ABCB1的表达也不改变细胞定位，我们预计厄达替尼可能抑制ABCB1的功能。为了评估 ABCB1 活性，在有或没有 ABCB1 抑制剂的情况下，在亲本和 ABCB1 过表达细胞系中定量氚标记的紫杉醇的细胞内浓度。通过进行[3H]-紫杉醇积 ...
MTT法测定厄达替尼（ erdafitinib ）的细胞毒性。选择了非细胞毒性浓度（低于 IC20值）、0.06、0.2 和 0.6 μM 的厄达替尼并应用于以下实验。测试了几种 ABCB1 底物药物（包括长春新碱和紫杉醇）的细胞毒性，无论是否与 0.06、0.2 和 0.6 μM 的厄达替尼 ...
已知 ABCB1 过表达会导致癌症中的多药耐药 (MDR)。因此，找到靶向ABCB1并克服MDR的有效药物至关重要。厄达替尼（ erdafitinib ）是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，已被 FDA 批准用于治疗尿路上皮癌。先前的研究表明，一些 ...
这项随机试验发现，在 SoC 治疗中加入鲁索替尼（ ruxolitinib ）与 COVID-19 重症患者的临床改善显着加速无关，尽管与对照组相比，鲁索替尼接受者的临床改善在数值上更快。与对照组相比，鲁索替尼接受者在第14 天的胸部 CT 改善显着更快（18 [90%] vs 13 ...
对于主要疗效终点，尽管接受鲁索替尼（ ruxolitinib ）治疗的患者达到临床改善的中位时间在数值上更短（12 [IQR, 10-19] 天 vs 15 [IQR, 10-18] 天；对数秩检验P= .147；风险比，1.669；95% CI，0.836-3.335）与对照组。十八（90％）患者从鲁索利替尼组 ...
鲁索替尼（ ruxolitinib ）是一种 Janus 相关激酶 (JAK)1/2 抑制剂，已获得美国食品和药物管理局和欧洲药品管理局的批准，用于治疗真性红细胞增多症和骨髓纤维化。它也是治疗异基因造血干细胞移植或继发性噬血细胞淋巴组织细胞增生症 24 后的类固醇难治 ...
越来越多的证据表明，Janus 相关激酶 (JAK) 抑制剂是值得快速研究的治疗靶点。迄今为止，仅根据初步数据分析显示，只有瑞德西韦可以加速晚期 COVID-19 的康复，尽管支持疗法在 COVID-19 的治疗中仍具有基本作用。在与 COVID-19 相关的未满足医疗需求中， ...
阿西替尼 /阿昔替尼随机全球 II 期研究的亚组分析显示，日本未经治疗的转移性肾细胞癌 (RCC)患者的客观缓解率为 66%，中位无进展生存期为 27.6 个月。该分析评估了 44 名日本患者的总生存期 (OS) 和安全性，并将结果与 169 名非日本患者进行了比较。此 ...
阿西替尼（ Axitinib ）是血管内皮生长因子受体 1、2 和 3 的强效选择性第二代抑制剂，已被批准用于晚期肾细胞癌的二线治疗。该分析的目的是评估血浆药代动力学并确定协变量，这些协变量可以解释健康志愿者单剂量给药后阿西替尼处置的变异性。 方法 ...
索拉非尼（ 索拉菲尼 ）是一种多激酶抑制剂（MKI），被批准用于治疗原发性晚期肾细胞癌和晚期原发性肝癌。它最近被世界各地的几个卫生机构批准为第一个可用的 MKI 治疗放射性碘难治性晚期和进行性分化型甲状腺癌。索拉非尼靶向 C-RAF、B-RAF、VEGF 受体- ...
我们研究了后续治疗对 多吉美 /索拉非尼难治或不耐受的晚期肝细胞癌的贡献。此外，我们使用个体数据调查了索拉非尼对总生存期的影响。 方法： 我们回顾了接受索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌患者的医疗记录。索拉非尼治疗后的生存期和总生存期分别定 ...
索拉非尼（ Sorafenib ）是一种多激酶抑制剂，是晚期肝细胞癌 (HCC) 患者为数不多的全身治疗选择之一。对索拉非尼的耐药性经常发生，并且可能由烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 依赖性脱乙酰酶 Sirtuin (SIRT)1 介导。我们旨在测试索拉非尼的疗效是否受细胞 ...
在第 3 期 CONCUR 试验 (NCT01584830) 中， 瑞戈非尼 /瑞格非尼与安慰剂相比提高了亚洲难治性转移性结直肠癌 (mCRC) 患者的总生存期 (OS)。我们对 CONCUR 中的中国患者进行了事后亚组分析。 方法 尽管至少有两种既往治疗方案且东部肿瘤协作组体 ...
肺动脉高压 (PH) 的特征是平均动脉压逐渐升高，随后右心室衰竭和死亡。先前的研究表明，许多受体酪氨酸激酶信号传导抑制剂对 PH 的治疗可能有益或有害。在这里，我们研究了多激酶抑制剂瑞戈非尼 ( regorafenib ) 治疗 PH 的治疗潜力。使用 PamStation进 ...
化疗多药耐药性 (MDR) 是临床实践中需要克服的重大挑战。多种机制促成了 MDR，其中之一是癌细胞中 ABCB1 上调诱导的药物流出增加。 拜万戈 /瑞戈非尼是一种靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路的多激酶抑制剂，获 FDA 批准用于治疗转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤。 ...
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