劳拉替尼(Lorlatinib)是克唑替尼和第二代 ALK 抑制剂后疾病进展或在色瑞替尼或艾乐替尼前期治疗后进展的患者的新标准治疗方法，也是最后一个可用的 ALK 靶向治疗药物。
劳拉替尼(Lorlatinib)被批准(100 mg，每天一次 [QD])用于治疗间变性淋巴瘤激酶- (ALK) 阳性转移性非小细胞肺癌患者。本研究评估了不同程度的肾功能损害对劳拉替尼的安全性和药代动力学的影响。
参与者被分配到轻度、中度和重度肾功能损害组，并根据绝对估计肾小球滤过率(eGFR，基于肾脏疾病饮食修正方程并根据体表面积 [BSA] 进行调整)分配到匹配的正常肾功能组) 并评估了药代动力学和安全性。
共有 29 名参与者(5 名患有严重肾功能不全;8 名患有中度和轻度肾功能不全且肾功能正常)被纳入并接受了单剂量的劳拉替尼 100 毫克。其中一名患有严重肾功能损害的参与者患有终末期肾病，基线绝对 eGFR 为 10.3 mL/min。没有报告严重不良事件 (AE)。12 名参与者(正常组、轻度组、中度组和重度组分别有 5 例、2 例、4 例和 1 例)报告了 18 例 AE，严重程度均为轻度或中度。与正常组相比，轻度、中度和重度肾功能损害组的劳拉替尼从时间零外推到无穷大(AUC inf )的血浆浓度-时间曲线下面积分别增加了 4%、19% 和41 %肾功能队列。
结论：劳拉替尼(Lorlatinib) 100 mg 耐受性良好。由于轻度和中度肾功能不全的参与者在劳拉替尼暴露方面没有出现有临床意义的增加，因此不建议对这些人群进行劳拉替尼剂量调整。建议严重肾功能不全患者将劳拉替尼的起始剂量从 100 mg QD 减少至 75 mg QD。
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