乳腺癌是全世界女性中最常见的恶性肿瘤，抑制 HER2 信号转导的疗法的引入极大地改变了治疗的前景，显着改善了这组患者的结果。目前在临床实践中采用的新型 TKI 包括来那替尼和吡咯替尼，两种不可逆的泛 HER TKI，靶向 EGFR、HER2 和 HER4.以及图卡替尼(妥卡替尼，tucatinib)，一种高选择性 HER2 抑制剂，对 EGFR 的抑制作用最小，因此降低了 EGFR 相关毒性的可能性。图卡替尼主要用于后线治疗。
基于 HER2CLIMB 试验的阳性结果，图卡替尼被 FDA 授予突破性疗法称号，联合曲妥珠单抗和卡培他滨作为二线或更后线治疗。在这项随机试验中，预先接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和 T-DM1 治疗的患者接受了曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗，有或没有图卡替尼。添加图卡替尼可改善 1 年时的 PFS(33.1 对 12.3%，进展或死亡的 HR 为 0.54.95% CI：0.42–0.71.P<0.001)。图卡替尼组的 ORR(40.6 对 22.8%)和 2 年 OS(44.9 对 26.6%，死亡 HR 0.66.95% CI：0.50–0.88.P=0.005)也明显更好。
图卡替尼治疗中枢神经系统疾病
有趣的是，脑转移患者被纳入 HER2CLIMB，几乎占研究人群的一半 (47.5%)，并且似乎特别受益于三联疗法(1 年 PFS 24.9 对 0%，HR=0.48.95% CI ：0.34–0.69.P<0.001.中位 CNS-PFS 9.9 与 4.2 个月，中位 OS 18.1 与 12.0 个月，HR=0.58.95% CI：0.40–0.85.P=0.005)。由于脑转移经常出现在疾病过程中，这些发现使图卡替尼成为一个非常有前途的后线选择。
图卡替尼用法用量
图卡替尼需口服给药，推荐剂量为300毫克，每天两次服用，无论是否空腹，整粒吞咽图卡替尼片剂，吞咽前不要咀嚼、压碎或分开，不要服用破损、有裂纹或其他不完整的药片。
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