乳腺癌是我国女性最常见的恶性肿瘤之一，它是脑转移发生率最高的肿瘤之一，仅次于肺癌。大约 20-25% 的乳腺癌患者有人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 基因过度表达。抗 HER2 治疗是改善该亚组患者生存预后的重要治疗策略。图卡替尼(tucatinib)是一种可逆的 TKI，对 HER2 具有高度选择性，并在临床前和临床研究中显示出有前途的颅内活性。
图卡替尼是一种新型口服 TKI，在 HER2 过表达细胞的体外模型中，图卡替尼阻断了 HER2 和蛋白激酶 B (PKB) 的磷酸化。 Ib 期试验表明，tucatinib 和 TDM-1 的组合在 HER2+MBC 中具有预期的结果。Tucatinib 是一种很有前途的药物，因为它不与 EGFR 结合，这反映出较低的毒性并表明有可能穿过 BBB。HER2CLIMB 是一项 III 期试验，评估了图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨对 HER2+MBC 患者的临床疗效。结果显示，与安慰剂组相比，该方案增加了 PFS(25% 对 0%，HR = .48;P < .01). 因此，FDA 最近批准该方案用于晚期 HER2+MBC 患者的辅助治疗。
与安慰剂联合曲妥珠单抗和卡培他滨相比，图卡替尼(tucatinib)联合曲妥珠单抗和卡培他滨显着降低了疾病进展和死亡的风险。在 291 名 BCBM 患者中，图卡替尼组的 1 年 PFS 为 24.9%，安慰剂组为 0.中位 PFS 分别为 7.6 个月和 5.4 个月。基于这些结果，图卡替尼获得了 FDA 的优先批准。该方案适用于治疗局部晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌患者，包括 BCBM，这些患者在接受三种或更多 HER2 靶向治疗后出现进展。此外，一项 Ib 期临床试验发现，图卡替尼联合 T-DM1 对 BCBM 也有影响，不良反应较少 。
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