Lorlatinib (洛拉替尼) 是一种有效的第三代间变性淋巴瘤激酶/c-ros 致癌基因 1 (ALK)/ROS1 TKI，具有广泛的获得性耐药突变覆盖范围，目前适用于治疗成人患者转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)，其肿瘤经 FDA 批准的测试检测为ALK阳性。PF-06895751 是洛拉替尼...
洛拉替尼lorlatinib 是一种激酶抑制剂，对 ALK 和 ROS1 以及 TYK1、FER、FPS、TRKA/B/C、FAK、FAK2 和 ACK 具有活性，它可以穿透血脑屏障以克服已知的 ALK 耐药突变。此外，lorlatinib 对第一代和第二代 ALK 抑制剂的所有已知耐药突变体均有效，例如克...
ROS1重排 (ROS1+) 非小细胞肺癌 (NSCLC) 是一种罕见的肺癌，治疗选择有限。ROS1-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的 I-II 期研究包括少量患者，并且缺乏真实世界的数据。我们研究了 洛拉替尼 /劳拉替尼(一种针对 ALK 和 ROS1 的第三代 TKI)在通过扩大准入计划治...
ALK酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 劳拉替尼 /洛拉替尼可有效治疗晚期间变性淋巴瘤激酶 (ALK ) 融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)。然而，这些患者的临床结果各不相同，并且由于获得性耐药，TKI 的获益有限。新出现的数据表明ALK融合变体可能会影响临床结果，但这种...
Lorlatinib (中文名洛拉替尼)是下一代/第三代alk tki ，在携带ALK染色体重排的肺癌临床前模型中具有高度活性，包括具有导致对其他alk抑制剂耐药的突变的细胞系，它专门设计用于穿透血液 –脑屏障。 在确定洛拉替尼 100 mg 的最佳每日剂量后，正在进...
随着第二代抑制剂现在成为标准治疗，独特的小大环第三代 ALKi 洛拉替尼lorlatinib 旨在克服常见的ALKKDM 赋予对包括 G1202R 在内的早期 ALKi 的抵抗力，并且具有高度脑渗透性。I/II 期单臂数据(包括按既往治疗分层的临床相关多臂扩展设计)报告了疗效，单...
劳拉替尼(国内名 洛拉替尼 ，博瑞纳)是第三代ALK抑制剂，对 ALK 和 ROS1 以及 TYK1、FER、FPS、TRK A/B/C、FAK、FAK2 和 ACK 具有活性;它专门用于穿透血脑屏障并克服第一代和第二代ALK抑制剂治疗后出现的继发性耐药突变，包括 G1202R 突变。 劳拉替...
Lorlatinib (洛拉替尼)是第三代 ALK 和 ROS1 抑制剂，专门设计用于靶向驱动对克唑替尼和下一代 TKI 产生耐药性的突变，包括 G1202R 溶剂前沿突变。事实上，与克唑替尼相比，在临床前模型中，洛拉替尼对 ALK 野生型的活性增加了 62 倍 。此外，洛拉替尼...
在大约 10% 的新诊断神经母细胞瘤中发现了ALK激活突变，在另外 1%–2% 的病例中发现了ALK扩增。Lorlatinib(国内名 洛拉替尼 )是第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，很快将与诱导化疗一起用于患有 ALK 异常神经母细胞瘤的儿童。然而，已经报道了对单药...
ROS1 是一种与间变性淋巴激酶/淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (ALK/LTK) 和胰岛素受体 (INSR) RTK 家族相关的受体酪氨酸激酶 (RTK)。临床前和临床数据支持酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 针对这些受体的功效，例如克唑替尼(第一代)、色瑞替尼(第二代)和劳拉替尼/...
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