劳拉替尼 /洛拉替尼是第三代 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂,旨在克服早期 ALK 抑制剂的主要局限性。它对 ALK G1202R 和 ROS1 G2032R 等获得性耐药突变具有活性,并且比早期的 TKI 更能穿透血脑屏障。 劳拉替尼/洛拉替尼的 I 期研究纳入了晚期 NSCL...
我们已经证明, 洛拉替尼lorlatinib (一种新型 ATP 竞争性 ALK 抑制剂)在 ALK 驱动的 NB 的临床前模型中克服了这种新生耐药性。最近在携带 ALK 融合基因的非小细胞肺癌患者和携带 ALK 突变的 NB 患者中使用洛拉替尼进行的临床试验表明,多重或复合 ALK...
婴儿型半球胶质瘤是一种罕见的肿瘤,具有独特的分子特征。在许多情况下,这些受体酪氨酸激酶通路中存在突变并对靶向治疗有反应。在这里,我们描述了患有这种类型肿瘤的婴儿的案例,该肿瘤具有新型 ATIC-ALK 融合,尽管对标准化疗难以治愈,但对ALK抑制剂...
患者是一名 41 岁的男性戒烟者,被诊断为晚期腺癌并伴有恶性胸腔积液。此外,来自胸腔积液的细胞块的荧光原位杂交揭示了间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因重排。在艾乐替尼(600 毫克/天)一线治疗后约 45 个月,布加替尼和铂类培美曲塞依次给药;然而,发现癌性...
3%~5%的NSCLC患者存在ALK基因重排,其中最常见的是ALK-EML4融合突变。 Lorlatinib (洛拉替尼) 是一种有效的第三代 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),它在第一代和第二代 ALK TKI 耐药患者中均具有很高的反应率,尤其是在脑转移患者中。不幸的是,使用 ALK...
劳拉替尼 /洛拉替尼是第三代 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可以克服最大数量的获得性ALK耐药突变,无论它们是否出现在两种主要EML4-ALK融合变体(变体 1 和 3)的背景中。在2期研究的基础上,劳拉替尼在美国(2018年11月2日)和欧洲医疗机构(2019年2月28日)...
洛拉替尼 (Lorlatinib)是一种间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌。我们报告了一个案例,其中在接受洛拉替尼治疗时出现幻视和幻听。一名 72 岁的日本男性在服用洛拉替尼期间出现 2-3 级幻视和幻听。停用洛拉替尼后幻觉消失,但重新...
劳拉替尼 /洛拉替尼是一种有效的、具有中枢神经系统活性、高选择性的 ALK/ROS1 抑制剂,已在欧盟、美国、加拿大和日本批准作为单一疗法用于治疗疾病进展的成年 ALK 阳性晚期NSCLC患者在艾乐替尼或色瑞替尼作为第一个 ALK TKI,或克唑替尼和至少一种其他...
致癌的 c-ros 癌基因 1 (ROS1) 融合激酶已在多种人类癌症中被发现,并且是癌症治疗的有吸引力的目标。MET/ALK/ROS1 抑制剂克唑替尼(Xalkori,PF-02341066)在 ROS1 融合阳性非小细胞肺癌中显示出有前途的临床活性。然而,新出现的临床证据表明,患者可以...
致癌 ALK 融合的发现和 ALK 靶向疗法(如克唑替尼)的开发已经改变了 ALK 驱动癌症患者的病程,尤其是 NSCLC 患者。患者从克唑替尼或第二代抑制剂艾乐替尼或色瑞替尼中获得显着益处。然而,大多数患者总是会复发,并且复发后的治疗选择仍然有限。 在这...
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