间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因突变抑制剂是治疗 ALK 阳性肺癌的高效药物。目前批准的 ALK 靶向(酪氨酸激酶)抑制剂包括：克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼和 劳拉替尼 (又叫洛拉替尼)。这些药物在疗效和安全性方面表现出差异。新一代ALK抑制剂劳拉...
Lorlatinib (中文名洛拉替尼)是第三代 ALK-TKI，旨在靶向对克唑替尼和下一代 TKI 产生耐药性的突变，并作为一种选择性的脑穿透性 ALK-TKI。与第一代和第二代 ALK-TKI 为无环 ALK-TKI 不同，lorlatinib 是大环 ALK-TKI，体积更小更紧凑，因此对对第一代...
ALK 基因重排作为致癌驱动因素已在许多癌症中得到描述，包括炎性肌纤维母细胞肉瘤 (IMS)。第一代 ALK 抑制剂在穿越血脑屏障治疗脑转移方面的能力有限。在 ALK 重排肿瘤中，耐药性总是随着时间的推移而发展，从而导致疾病进展。新一代 ALK 抑制剂 劳拉替...
劳拉替尼(国内又名 洛拉替尼 )是第一个被 FDA 批准使用的第 3 代 ALK 抑制剂，在全球 III 期 CROWN 试验中有证据表明其疗效优于克唑替尼 (17)。该研究随机分配了 296 名患者接受克唑替尼或劳拉替尼治疗。接受劳拉替尼治疗的患者疾病进展或死亡的 HR 为 0...
EMT 还介导了对 劳拉替尼 （洛拉替尼）的耐药性。一名 59 岁的男性患者被诊断患有转移性 ALK 重排肺腺癌，接受了克唑替尼的一线治疗。他表现出部分反应和 4.2 个月的 PFS。在克唑替尼治疗下疾病进展时，开始使用劳拉替尼进行二线治疗。值得注意的是，此...
Lorlatinib (中文名洛拉替尼)是一种有效的第三代 ALK TKI，具有针对最广泛的ALK激酶结构域突变的临床活性。然而，洛拉替尼无法克服所有 ALK 依赖性耐药机制。我们小组最近在洛拉替尼复发患者的活检标本中发现了洛拉替尼耐药复合ALK突变。基于这些发现，...
非小细胞肺癌 (NSCLC) 的预后很差，因为超过一半的患者被诊断为晚期。近二十年来，由于引入了靶向治疗，结果有了很大改善。间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 重排是肺癌中第二常见的驱动突变，几种 ALK 抑制剂已显示出出色的疗效。然而，缺乏这些药物的头对头随机...
劳拉替尼(又叫 洛拉替尼 ，英文名lorlatinib)是第三代、大环、高效和选择性 ALK/ROS1 TKI，旨在解决对前一代 ALK TKI 的获得性耐药，具有针对广谱 ALK 激酶域耐药突变的效力。此外，鉴于已知ALK重排 NSCLC患者的 CNS 转移发生率很高(终生患病率约为 60%...
Lorlatinib (中文名洛拉替尼)是第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，具有广泛的抗ALK突变覆盖率，已在ALK重排肺癌患者中显示出显着效果。最近报道了二级ALK化合物突变对 lorlatinib 的获得性耐药机制;然而，继发性突变以外的耐药机制...
在出现阻塞性上消化道症状的 NSCLC 患者中，从远处原发部位转移至食管是一种罕见的表现。通常，在狭窄处放置支架可以部分缓解症状。在这里，我们报告了一名 55 岁男性在艾乐替尼治疗期间发生的远处 ALK 阳性 NSCLC 转移导致食管狭窄的病例，在没有放置支...
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