使用选择性表达 ENT1 的细胞在体外研究了 24 种已上市或正在临床开发的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 对平衡核苷转运蛋白 (ENT1) 活性的抑制作用。 在 24 种 TKI 中，其中 12 种以 10 μM 使用，表现为 ENT1 介导的尿苷转运的中度或强抑制剂，特别是 洛拉替尼...
间变性淋巴瘤激酶 (ALK)-酪氨酸激酶抑制剂很少能在晚期 ALK 重排非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中引起完全缓解，因为一小部分肿瘤细胞由于适应性耐药而存活下来。因此，我们专注于洛拉替尼( Lorlatinib )适应性耐药的潜在机制以及克服这些耐药性所需的治疗策...
劳拉替尼 /洛拉替尼是一种有效的脑渗透性第三代 ALK/ROS1 TKI。对接受过治疗的 ALK+ NSCLC 患者的 CNS 和非 CNS 进展进行了分析。结果表明，劳拉替尼在治疗和预防 ALK+ NSCLC 患者的 CNS 转移方面具有积极作用，包括那些在克唑替尼或第二代 TKIs 上取得...
间变性淋巴瘤激酶(ALK) 或c-ROS 癌基因 1(ROS1)基因的重排分别存在于约 3-5% 和 1-2% 的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，并为靶向治疗提供了机会干涉。 Lorlatinib (中文名洛拉替尼)是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 c-ROS 致癌基因 1 (ROS1) 酪氨酸激酶的小分子...
我们在此报告了一名患者，该患者对 ALK TKI、克唑替尼、布加替尼和劳拉替尼(又名 洛拉替尼 )的顺序使用取得了持久的临床反应，并在整个病程中接受了多次重复液体活检。一名女性患者患有 IIIB 期疾病，使用 FISH 和 ddPCR 未检测到常见的驱动突变。因此，...
劳拉替尼 /洛拉替尼是第三代口服、可逆、ATP 竞争性、大环 ALK 和 ROS1 的 TKI。与第二代抑制剂相比，劳拉替尼专门设计用于穿透 CNS 并克服 ALK 酪氨酸激酶结构域中已知的继发性耐药突变。临床前研究表明，劳拉替尼/洛拉替尼比上一代 TKI 对非突变 ALK...
克唑替尼是是第一个获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 和欧洲药品管理局 (EMA) 批准用于治疗晚期ROS1融合阳性肺癌的 TKI 。但 TKI 耐药仍然是限制这些疗法获益持续时间的主要障碍。鉴于 ROS1 和 ALK 之间显着的临床和生物学相似性，对抗 ROS1 抑制剂耐药...
劳拉替尼 (国内又叫洛拉替尼)是第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，最初开发用于抑制导致对第一代和第二代 ALK-TKI 耐药的 ALK 突变形式(例如、克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼或布加替尼)在晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中的应用。...
神经母细胞瘤具有ALK畸变，在临床上对克唑替尼具有耐药性，但在临床前对第三代 ALK 抑制剂 洛拉替尼 (lorlatinib)敏感。我们进行了一项首次儿童研究，评估洛拉替尼(lorlatinib)联合和不联合化疗对患有复发或难治性 ALK 驱动的神经母细胞瘤的儿童和成人的...
CNS 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 重排 (ALK+) 肺癌的复发进展部位。 劳拉替尼 (洛拉替尼)是第三代 ALK 抑制剂，开发用于穿透 CNS 并克服ALK耐药突变。我们进行了一项 II 期研究，以评估劳拉替尼在使用第二代 ALK 抑制剂后仅有中枢神经系统进展的患者中的颅...
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