劳拉替尼 /洛拉替尼是一种有效的第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂,适用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)成人患者的一线治疗。在 III 期 CROWN 研究中,独立评估的无进展生存期 (PFS) 与克唑替尼相比,劳拉替尼显着改善疾病进展或死亡的风险。...
洛拉替尼 (Lorlatinib)被设计成穿透血脑屏障,一项体外研究发现,Lorlatinib对人大脑微血管内皮细胞的抑制作用强于克唑替尼,并增加大鼠的脑通透性。10.11.12.13在一项小鼠研究中,发现P -糖蛋白抑制了lorlatinib在脑内的积累,在另一种小鼠模型中,P -...
洛拉替尼( 劳拉替尼 )是第三代酪氨酸激酶抑制剂,已被批准用于治疗晚期间变性淋巴瘤蛋白酶阳性非小细胞肺癌。洛拉替尼被细胞色素P450(CFP)3A代谢,而由于明显转氨酶升高,与强Cyp3A诱导剂作对照。第一阶段,开放标记,两个阶段的研究评价了中Cyp3A诱导剂莫达...
洛拉替尼lorlatinib 是第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)/受体酪氨酸激酶抑制剂(ROS1),显示出对ROS1阳性(ROS1+)非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效,尽管目前的批准仅限于治疗ALK+患者。然而,洛拉替尼诱导的耐药机制及其对ROS1耐药突变G2032R的疗效尚不完全清楚。...
除了化合物突变外,关于 洛拉替尼 (lorlatinib)获得性耐药机制的报告很少。在这里,我们报告一个ALK阳性病人在治疗脑转移过程中获得对洛拉替尼耐药性的肺腺瘤癌,在组织学上表现为鳞状细胞癌相遇放大。非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,有3%-5%的患者有 变性淋巴...
使用 劳拉替尼 /洛拉替尼有哪些副作用?如何管理?查看一线人群中的 CROWN 数据时发现,使用劳拉替尼/洛拉替尼的一半患者(即 49%)确实必须进行剂量调整 [49% 的 AE 导致剂量中断,21% 的 AE 导致剂量中断。剂量减少],但剂量调整后,只有 7% 的患者因毒性...
洛拉替尼 (Lorlatinib)是一种fda批准的、具有竞争力的小分子酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌。然而,洛拉替尼在黑色素瘤中的作用以及它是否参与调节铁下垂敏感性是完全未知的。在此,我们从240个fda批准的抗肿瘤药物中鉴定了洛拉替尼与Gpx4抑制黑...
间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合基因是非小细胞肺癌(NSCLC)中第二常见的肿瘤驱动基因。作为新型的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI), 洛拉替尼 (lorlatinib)对多种ALK激酶域突变具有广谱且高效的临床活性,并具有强大的穿透血脑屏障效力。洛拉替尼的总体耐受性...
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因的获得性突变被认为是 ALK 抑制剂的主要耐药机制;然而,关于获得新的ALK二次突变后的治疗选择的信息是有限的。在此,我们报告了劳拉替尼(又名 洛拉替尼 )在布加替尼治疗进展后检测到新型ALKG1202L 后的疗效。我们的患者是...
如今,酪氨酸激酶抑制剂改变了晚期肺癌的治疗策略。棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因重排是 2007 年首次报道的驱动突变之一。5 种 ALK 抑制剂在EML4-ALK 阳性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)。 Lorlatinib (洛拉替尼) 是一种 AL...
免费咨询电话:4000 980 586
微信咨询
扫描二维码
免费咨询医学博士