TDF 是替诺福韦酯，口服后很快水解为替诺福韦，在细胞内被磷酸化为具有活性产物替诺福韦二磷酸。药代动力学研究显示，TDF 的药代动力学在中国人群与欧美患者无显著差异。空腹口服TDF 的生物利用度为25%。虽然高脂饮食可略增加TDF 生物利用度；但一般饮食口服TDF 的生物利用度与空腹相当。
TDF 服药一般不受常规饮食影响，慢性肾脏病患者如病情需要必须选择TDF 抗病毒治疗，应根据Ccr 及透析情况调整给药间隔。用于初治的CHB 患者，TDF可长期有效地抑制HBV DNA，改善患者生物化学与组织学指标，且安全耐受性良好，可作为该类患者的一线治疗方案之一（A1）。
对于TDF单药疗程≥ 48 周仍未获得病毒学应答者，应评价患者依从性情况，根据患者的综合评价，酌情继续单药治疗或加用FTC、LAM、LdT 或ETV 进行优化治疗。TDF 用于初治代偿期肝硬化患者， 均可长期有效地抑制HBV DNA，改善患者生物化学与组织学指标，且安全耐受性良好，可作为该类患者的一线治疗方案之一（A1）。
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