替诺福韦（TDF）的主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯，是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，通过抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）-1逆转录酶的活性抑制HIV病毒复制。后来研究发现，替诺福韦对乙肝病毒（HBV）复制也有很强的抑制作用，美国FDA遂于2008 年批准替诺福韦用于慢性乙型肝炎（CHB）治疗，2014年替诺福韦也被我国食品与药品监督管理局批准用于CHB患者的抗病毒治疗，并因其堪称强大的HBV抑制作用、良好的耐受性和迄今未发现的临床耐药等特点，被全球几个权威的乙肝诊疗专业指南一致推荐为一线用药之一。
一项随访研究表明，核苷初治CHB患者应用替诺福韦单药治疗长达8年，可维持有效的HBV DNA抑制作用，并且无耐药或病毒基因序列保守位点变化累积的证据。该研究纳入641例CHB患者并以2:1随机分组，分别接受替诺福韦或阿德福韦酯（ADV）治疗48周，然后接受开放标签的替诺福韦治疗，时间长达8年，在基线即治疗起始时、有病毒血症者每年一次以及停药或加用恩曲他滨时，进行HBV聚合酶/逆转录酶即核苷（酸）类似物诱导耐药基因区段的测序。
结果表明，替诺福韦治疗8年病毒学应答率高达98%以上。研究期间共发生41例次病毒学突破，多数（n=29，70%）病毒学突破与用药依从性差有关。测序的少数患者发生HBV聚合酶/逆转录酶的多态（41/165，24.8%）或保守（17/165，10.3%）位点变化，6例患者发生拉米夫定和（或）ADV耐药相关突变，未观察到保守位点变化的累积，即无替诺福韦相关临床耐药发现。其中348名CHB患者在基线和5年后进行了肝活检。结果显示，252例基线无肝硬化的患者，经替诺福韦治疗5年，240例改善或未加重，即替诺福韦可阻止95%的纤维化进展；96例基线肝硬化患者，治疗5年可实现高达74%的肝硬化逆转。
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