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TAF(Vemlidy)相比TDF拥有更好的疗效和肾脏与骨骼安全性

时间:2019-02-12 09:59 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  TDF具有强效抗病毒作用和高耐药基因屏障,作为当前各大指南推荐的慢乙肝一线口服药物在全球广泛应用。但有报道显示,其在少部分患者中可引起肾损伤,包括急性肾功能衰竭和范科尼综合征(伴有严重低磷血症的肾小管损伤)。另外,TDF与骨密度下降和骨代谢生化标志物水平的增加相关,提示与对照物相比,骨周转增加。要减少药物引起的肾损伤,归根结底是减少替诺福韦在外周的暴露。研究人员经过对大量分子实体药物的筛选和测试,终于获得了TAF(Vemlidy)。

TAF

  TAF通过被动扩散和主动摄取两种方式进入肝细胞,被动扩散是进入肝细胞的主要机制。进入肝细胞后,TAF主要由羧酸酯酶1(CES1)水解,组织蛋白酶A在其活化中起次要作用。TAF主要经粪便排泄,不到1%经肾脏排泄。除此之外,TAF还具有高血浆稳定性。TAF具有高蛋白结合率(80%);其体外血浆半衰期达90 min,达TDF的200倍(0.4 min),在血浆中更稳定。高细胞内浓度。靶向递送至肝细胞和外周血单核细胞。TAF能通过多个步骤被肝细胞有效地摄取和活化,使肝细胞内维持高浓度的活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐(TFV-DP)。在犬体内的药代动力学研究表明,肝脏能高效摄取TAF,摄取率约65%。

  AASLD2018上公布了TAF对比TDF治疗HBeAg阳性或HBeAg阴性慢乙肝III期临床试验的144周数据,其结论与前期48周、96周的结论保持一致,显示TAF长期用药可维持高病毒学抑制,疗效与TDF相似,用药3年无耐药发生,同时患者肾脏和骨骼的安全性优于TDF。以上临床试验证实了TAF拥有更好的疗效和更好的肾脏、骨骼安全性。

  详情请访问  TAF  https://taf.kangantu.com/



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(责任编辑:康安途出国看病)

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