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为什么韦立得(TAF)能做到1/10剂量就能达到与替诺福韦同等的疗效?

时间:2019-01-23 10:01 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  2018年12月8日,吉利德公司宣布,乙肝新药韦立得(TAF)在中国上市,虽然TAF刚在国内上市,但在此以前,有关TAF的“传说”已流传了许久。为什么TAF能做到十分之一的剂量就能发挥与替诺福韦同等的疗效,而且有更高的肾脏和骨骼安全性呢?下面随小编一起来了解下吧。TAF可通过被动扩散和主动摄取两种方式进入肝细胞,被动扩散是进入肝细胞的主要机制。

TAF

  进入肝细胞后,TAF主要由羧酸酯酶1(CES1)水解,组织蛋白酶A在其活化中起次要作用。TAF主要经粪便排泄,不到1%经肾脏排泄。TAF具有高蛋白结合率(80%);其体外血浆半衰期达90 min,达TDF的200倍(0.4 min),在血浆中更稳定。TAF能通过多个步骤被肝细胞有效地摄取和活化,使肝细胞内维持高浓度的活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。  

  在犬体内的药代动力学研究表明,肝脏能高效摄取TAF,摄取率约65%。鉴于以上特征,TAF与替诺福韦相比,有着显著更低的替诺福韦Cmax、更高的分布容积和更长的消除半衰期和显著改善的组织分布。所以25 mg或更少剂量的TAF与300 mg剂量的替诺福韦具有同等疗效。  

  详情请访问  TAF  https://taf.kangantu.com/



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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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