图卡替尼tucatinib在一组456种人类癌细胞系中表现出有效的选择性活性，活性仅限于具有HER2扩增的细胞系（乳腺和非乳腺），包括对曲妥珠单抗获得性耐药的模型。在HER2+在人群中，图卡替尼tucatinib的反应与HER2驱动的信号密切相关。 ...
图卡替尼tucatinib被称为酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通常被批准用于治疗患有晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者。然而，目前还没有关于图卡替尼tucatinib对UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)的抑制作用以及药物相互作用(DDIs)的潜在风险的系统研究。 ...
卡博替尼Cabozantinib被批准用于治疗甲状腺髓样癌、肾细胞癌和肝细胞癌，并且表现出针对c-Kit、VEGFR2、MET、RET、FLT3和TAM家族受体（AXL、TYRO3和MERTK）的活性。其中，c-Kit和VEGF信号已记录在PN微环境中分别在肿瘤起始和刺激新血管生成中的作用。此外，其 ...
基于上述临床前数据，神经纤维瘤病临床试验联盟(NCT02101736)使用两阶段西蒙优化设计对卡博替尼Cabozantinib进行了多中心、前瞻性、开放标签、单臂2期试验).参与者年龄≥16岁，患有NF1并且进行性或有症状的PN不适合手术。 ...
据我们所知，我们使用来自多中心合作的数据，在最大的回顾性队列研究报告中描述了卡博替尼Cabozantinib在非透明细胞肾细胞癌中的活性和毒性。卡博替尼Cabozantinib显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性，在所有非透明细胞肾细胞癌亚型中，无论是初治患者还是既往接受过 ...
随着 卡马替尼capmatinib 的获批，该药物将在临床上用于治疗携带MET Δex14的NSCLC患者。然而，临床试验的结果表明，大约三分之一到二分之一的患者表现出对卡马替尼的初始耐药性。此外，即使在对卡马替尼表现出初步临床反应的患者中，获得性耐药的出现也 ...
接受过既往治疗的患者(n =37)接受了中位数为三线（范围1-8线）的大量预处理：60%的患者接受了铂类化疗，50%的患者接受了抗程序性细胞死亡蛋白1（抗PD-1）或程序性死亡配体1(PD-L1)疗法，以及24%的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。 ...
美国食品和药物管理局于2018年8月授予塞尔帕替尼selpercatinib突破性治疗指定，并于2020年5月获得美国批准，用于转移性RET融合阳性非小细胞肺癌、晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌和RET融合的首线和后续治疗-阳性甲状腺癌。在欧洲，塞尔帕替尼selpercatinib于 ...
塞尔帕替尼Retevmo是一流的、高选择性和有效的RET激酶抑制剂，具有中枢神经系统(CNS)活性。塞尔帕替尼Retevmo已在多个国家获批用于治疗晚期或转移性RET改变的肺癌。 ...
卡玛替尼/ 卡马替尼一个月多少钱 ?目前市面上有两种版本的卡马替尼，一种是诺华生产的原研药，另一种就是卡马替尼仿制药。不同版本的卡马替尼价格是不一样的，其中卡马替尼仿制药价格更为便宜，一个月费用几千块不等，也是目前患者吃的比较多的版本。其 ...
基于 GEOMETRY Mono- 1 项研究，卡马替尼获批上市，也是 FDA 批准的第一个口服和选择性 MET 抑制剂。RECAP 分析评估了真实世界条件下的 卡马替尼 (inc280) ，数据证实了卡马替尼(inc280)的全身和颅内抗癌活性，以及其良好的安全性，在 81 名患者中，包括 ...
MET外显子 14 跳跃突变是最常报告的致癌MET变异，通常在没有其他驱动突变的情况下发生。它们在大约 3–4% 的 NSCLC 病例中被发现 并且与标准治疗的不良预后相关。这种改变似乎在老年患者、女性和从不吸烟者中更为常见。在多达 40% 的 NSCLC 患者中观察到 ...
妥卡替尼( Tucatinib )是一种强效、高选择性和可逆的 HER2 抑制剂，其抗 HER2 的效率比 EGFR 高约 1000 倍。由于其强大的 HER2 选择性，妥卡替尼具有较少的 EGFR 相关毒性作用，例如腹泻和皮疹，这在许多其他抗 HER2 TKI 中很常见。妥卡替尼与众不同的另 ...
人表皮生长受体 2 (HER2) 过表达HER2基因扩增存在于 20% 的胃癌中，并且定义了适合 HER2 靶向治疗的子集。 图卡替尼 (tucatinib) 是新获批治疗HER2阳性肺癌的靶向药，那图卡替尼(tucatinib) 能治疗HER2阳性胃癌吗? 图卡替尼(tucatinib) 是一种高选择 ...
Tucatinib( 妥卡替尼 )是一种选择性作用于 HER2 的口服 TKI，具有降低的 EGFR 阻断作用和有利的毒性特征，研究了其在当前治疗下 BC 进展中的作用。在目前批准的 HER2 靶向治疗下发生转移性疾病进展的 HER2 阳性 BC 患者的治疗选择有限。 它已在与曲 ...
HER2 特异性酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 图卡替尼( tucatinib )和 ADC T-DXd 在预处理的 HER2 阳性乳腺癌中具有临床相关活性，这两种药物最近都获得了 EMA 的批准。 在大型 II 期 HER2CLIMB 研究中，患者被随机分配到 tucatinib 或安慰剂联合曲妥珠单抗 ...
背景：甲状腺髓样癌(MTC)的标准治疗包括多激酶抑制剂(MKI)，这主要是因为非RET激酶抑制会加剧疾病相关的腹泻。在正在进行的I/II期LIBRETTO-001试验中，我们报告了在RET突变型MTC患者中使用Selpercatinib塞尔帕替尼（一种高选择性RET抑制剂）的腹泻和其他患者 ...
塞尔帕替尼Retevmo的高选择性和清洁安全性以及在其他生物标志物选择的非小细胞肺癌患者亚群中将克唑替尼添加到其他靶向TKI中的已知可行性激发了我们的积极性。因此，我们用塞尔帕替尼Retevmo和克唑替尼的组合治疗了上述四名患者，每名患者都使用FDA允许、独立 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是第三代口服、可逆、ATP 竞争性、大环 ALK 和 ROS1 的 TKI。与第二代抑制剂相比，劳拉替尼专门设计用于穿透 CNS 并克服 ALK 酪氨酸激酶结构域中已知的继发性耐药突变。临床前研究表明，劳拉替尼/洛拉替尼比上一代 TKI 对非突变 ALK ...
RET原癌基因编码受体酪氨酸激酶，该激酶在1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)中被基因融合激活，而在其他癌症类型中则很少见。塞尔帕替尼Retevmo是一种高选择性RET激酶抑制剂，最近已被FDA批准用于具有激活RET基因融合和突变的肺癌和甲状腺癌。对塞尔帕替尼Retevmo获 ...
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