新设计的选择性靶向 c-MET 的小分子抑制剂 卡马替尼 (inc280)已被开发用于治疗METex14非小细胞肺癌(NSCLC)。在 GEOMETRY‐mono‐1 试验中，卡马替尼在既往接受过治疗的患者 ( n= 69)中产生的 ORR 为 40.6% (95% CI, 28.9-53.1)，在接受治疗的患者中产生 ...
FDA根据HER2CLIMB试验（NCT02614794）的结果批准了图卡替尼Tukysa，该试验招募了612名患有HER2阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌的受试者，并既往接受过曲妥珠单抗，帕妥珠单抗和曲妥珠单抗美坦辛（T-DM1）治疗。先前治疗过且稳定的脑转移的受试者，以及先前治 ...
图卡替尼Tukysa经FDA批准用于治疗成人某种形式的晚期乳腺癌。具体来说，图卡替尼Tukysa被批准用于治疗HER2阳性（HER2+）*的乳腺癌，并且是：局部晚期（已扩散到附近组织）且不可切除（无法通过手术切除），或转移性（已扩散到身体的其他部位）。 ...
FDA已批准图卡替尼Tukysa联合曲妥珠单抗（赫赛汀）用于治疗RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌（mCRC）患者。符合条件的患者必须患有在氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后病情进展的疾病。 ...
Tucatinib图卡替尼是第一个被批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌的HER-2酪氨酸激酶抑制剂。人表皮生长因子受体2（HER2）蛋白水平升高的乳腺肿瘤被归类为HER2阳性乳腺癌。HER2蛋白负责乳房中癌细胞的生长。这些癌细胞比其他乳腺癌生 ...
美国食品和药物管理局 (FDA) 分别于 2020 年 5 月加速批准 卡马替尼capmatinib 用于具有 MET 外显子 14 跳跃改变的转移性非小细胞肺癌患者。MET 致癌基因通过其配体肝细胞生长因子 (HGF) 激活来驱动特定通路，并参与上皮向间充质转化的机制。当 MET 外显 ...
卡博替尼 (cabozantinib)是一种口服 TKI，靶向 c-MET、血管内皮生长因子受体 (VEGFR)-1、VEGFR2 和 VEGFR3、转染过程中重排 (RET)、酪氨酸蛋白激酶受体 UFO (AXL)、KIT、酪氨酸受体激酶 B (TRKB) )、酪氨酸激酶 3 (FLT-3) 和 TIE-2 等 fms ，它们在多种 ...
克唑替尼 ( Crizotinib ) 是一种 II 类多靶点口服酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可抑制 c-MET、间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 ROS 原癌基因 1 (ROS1)。2011 年 8 月 26 日，克唑替尼成为 FDA 批准用于治疗经 FDA 批准的测试检测到的局部晚期或转移性ALK融合阳性 ...
在美国最近批准卡马替尼( capmatinib )之前，美国国家综合癌症网络指南推荐克唑替尼用于治疗晚期MET外显子14突变(METex14)NSCLC。卡马替尼在克唑替尼治疗后出现疾病进展的患者中的作用尚未确定。在这里，我们描述了一名患有转移性METex14 NSCLC 的患者， ...
口服强效HER2特异性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)图卡替尼tucatinib被批准用于HER2+转移性乳腺癌(MBC)的后期治疗。与其他HER2特异性TKI相比，Tucatinib选择性地抑制HER2，后者是EGFR和HER2的双重抑制剂。基于令人鼓舞的临床前数据和早期试验的结果，启动了随机化II期 ...
Paxlovid (派洛韦德)被认为是预防 2019 年冠状病毒病(COVID-19)在成人中发展为重症的有效药物;然而，其在儿科病例中的疗效仍然未知。本研究旨在分析派洛韦德治疗严重急性呼吸系统综合症冠状病毒 2 (SARS-CoV-2) 感染的 6-14 岁儿童的可行性、安全性和有 ...
目的：在HER2CLIMB试验中，图卡替尼tucatinib显着改善了人类表皮生长因子受体2阳性(HER2+)转移性乳腺癌患者的无进展生存期和总生存期。我们评估了图卡替尼tucatinib对HER2CLIMB中健康相关生活质量(HR-QoL)的影响。 ...
使用Tucatinib和曲妥珠单抗或HER2Ab治疗HER2+BCBM细胞的治疗组合。针对肿瘤内和肿瘤间较大异质性的两种或多种治疗方法的组合是赋予癌症患者临床益处的基石。Tucatinib是一种HER2酪氨酸激酶的高选择性抑制剂，目前正在研究治疗HER2+转移性乳腺癌患者的临床试验 ...
HER2阳性MBC的首选治疗方法是一线治疗曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和一种紫杉烷，其次是疾病进展时的ado-trastuzumabemtansine(T-DM1)，这两种方案都改善了包括生存在内的结果。在使用曲妥珠单抗和紫杉烷进行辅助治疗期间或之后不久进展的患者可能会接受T-DM1作为 ...
一般人群的图卡替尼tucatinib推荐剂量为每天两次口服300毫克。在剂量探索期间，350mg每日两次剂量（高于关键试验中研究的剂量）的≥3级AE的发生率增加。在HER2CLIMB中没有确定安全性的暴露-反应关系。 ...
Tucatinib (妥卡替尼)是一种新型口服 TKI，对 HER2 的激酶结构域具有高度选择性，对 EGFR 的抑制最小，从而减少腹泻和皮肤毒性。其分子量为 480.5 g/mol。在最近发表的 HER2CLIMB 研究中，在曲妥珠单抗和卡培他滨之上添加妥卡替尼改善了中位 PFS(7.8对5 ...
Tucatinib (中文名图卡替尼)是 HER2 的特异性抑制剂和p糖蛋白 (p-gp)的底物，预计会限制 CNS 的分布。然而，外排转运蛋白数量减少、酸性间质 pH 值和渗漏连接增强了 tucatinib 对肿瘤的渗透性。 不同的研究表明，与曲妥珠单抗联合时，CNS 反应增加 ...
洛拉替尼lorlatinib 是一种激酶抑制剂，对 ALK 和 ROS1 以及 TYK1、FER、FPS、TRKA/B/C、FAK、FAK2 和 ACK 具有活性，它可以穿透血脑屏障以克服已知的 ALK 耐药突变。此外，lorlatinib 对第一代和第二代 ALK 抑制剂的所有已知耐药突变体均有效，例如克 ...
劳拉替尼( Lorlatinib )是一种可逆的第三代 ALK 和 ROS1 抑制剂，可以克服多种ALK耐药突变并穿透血脑屏障。劳拉替尼对 L1196M 和 G1269A 等常见突变具有很强的活性。G1202R 突变尤为重要，因为它是对色瑞替尼、艾乐替尼和布加替尼的主要耐药机制，而只有 ...
婴儿型半球胶质瘤是小儿高级别胶质瘤的一种新亚型，起源于大脑半球。尽管生存结果更好，但婴儿型半球胶质瘤的治疗仍面临挑战。在这里，我们报告了一例QKI-ALK融合、婴儿型半球胶质瘤伴肺转移，在劳拉替尼( Lorlatinib )治疗后获得完全临床反应。这一典型 ...
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