卡马替尼Capmatinib ( INC280 ) 是一种口服的 ATP 竞争性 MET 抑制剂。卡马替尼被证明对 MET 有效且具有高度特异性，选择性超过其他人类激酶 10.000 倍以上，并在 MET 驱动的小鼠肿瘤模型中抑制 MET 依赖性肿瘤细胞增殖和肿瘤生长 (95)。卡马替尼和 EGFR ...
Capmatinib (卡马替尼)具有良好的耐受性，在所有探索剂量中具有可控的安全性。仅报告了三种 DLT，一种剂量为 200 mg bid、250 mg bid 和 450 mg bid。在 600 mg bid 胶囊剂量水平下未观察到 DLT。根据用于指导剂量递增的 BLRM，剂量递增阶段 600 mg bid ...
我们在此报告了一名患者，该患者对 ALK TKI、克唑替尼、布加替尼和劳拉替尼(又名 洛拉替尼 )的顺序使用取得了持久的临床反应，并在整个病程中接受了多次重复液体活检。一名女性患者患有 IIIB 期疾病，使用 FISH 和 ddPCR 未检测到常见的驱动突变。因此， ...
劳拉替尼 (lorlatinib)是第三代高效 ALK TKI，于 2018 年 9 月在日本获批，用于治疗ALK+ 不可切除的晚期或复发性非小细胞肺癌。2021 年 11 月 25 日，lorlatinib 的批准范围扩大到包括ALK+ 晚期 NSCLC 患者的 1L 治疗。劳拉替尼抑制表达ALK耐药突变的肿 ...
劳拉替尼lorlatinib 在一项针对晚期ALK或ROS1阳性 NSCLC患者的 1/2 期研究中显示出强大的总体和颅内抗肿瘤活性，这些患者在之前的TKI 治疗后出现进展或未接受过治疗 (NCT01970865)、并且在一个阶段‐3 研究与克唑替尼在ALK阳性 NSCLC患者中的比较，这些 ...
劳拉替尼 (lorlatinib)是第三代脑渗透性间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，在ALK或ROS1阳性非小细胞肺癌患者中具有强大的颅内活性(非小细胞肺癌)。 来自正在进行的劳拉替尼(lorlatinib)在转移性ALK-或ROS ...
目的：塞尔帕替尼selpercatinib是一种高选择性RET抑制剂药物，被批准用于治疗RET改变的肺癌和甲状腺癌。到目前为止，接受selpercatinib治疗的RET改变的甲状腺髓样癌（MTC）患者表现出显着的客观反应率和安全性。然而，最近报道了新出现的治疗不良事件(TEAE)。 ...
转移性甲状腺髓样癌(MTC)和放射性碘难治性分化型甲状腺癌(RAI-RDTC)预后较差，治疗选择有限。Selpercatinib塞尔帕替尼(LOXO-292)是一种靶向RET基因的选择性激酶抑制剂，在该队列中显示出69%至79%的客观缓解率，对其他肿瘤（包括具有相同致癌驱动因素的肺癌） ...
图卡替尼tucatinib治疗乳腺癌效果怎么样呢？图卡替尼tucatinib治疗晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌疗效显著，可以降低患者的死亡风险42%，一经上市就受到了许多患者的关注。 ...
图卡替尼tucatinib在一组456种人类癌细胞系中表现出有效的选择性活性，活性仅限于具有HER2扩增的细胞系（乳腺和非乳腺），包括对曲妥珠单抗获得性耐药的模型。在HER2+在人群中，图卡替尼tucatinib的反应与HER2驱动的信号密切相关。 ...
图卡替尼tucatinib被称为酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通常被批准用于治疗患有晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者。然而，目前还没有关于图卡替尼tucatinib对UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)的抑制作用以及药物相互作用(DDIs)的潜在风险的系统研究。 ...
卡博替尼Cabozantinib被批准用于治疗甲状腺髓样癌、肾细胞癌和肝细胞癌，并且表现出针对c-Kit、VEGFR2、MET、RET、FLT3和TAM家族受体（AXL、TYRO3和MERTK）的活性。其中，c-Kit和VEGF信号已记录在PN微环境中分别在肿瘤起始和刺激新血管生成中的作用。此外，其 ...
基于上述临床前数据，神经纤维瘤病临床试验联盟(NCT02101736)使用两阶段西蒙优化设计对卡博替尼Cabozantinib进行了多中心、前瞻性、开放标签、单臂2期试验).参与者年龄≥16岁，患有NF1并且进行性或有症状的PN不适合手术。 ...
据我们所知，我们使用来自多中心合作的数据，在最大的回顾性队列研究报告中描述了卡博替尼Cabozantinib在非透明细胞肾细胞癌中的活性和毒性。卡博替尼Cabozantinib显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性，在所有非透明细胞肾细胞癌亚型中，无论是初治患者还是既往接受过 ...
随着 卡马替尼capmatinib 的获批，该药物将在临床上用于治疗携带MET Δex14的NSCLC患者。然而，临床试验的结果表明，大约三分之一到二分之一的患者表现出对卡马替尼的初始耐药性。此外，即使在对卡马替尼表现出初步临床反应的患者中，获得性耐药的出现也 ...
接受过既往治疗的患者(n =37)接受了中位数为三线（范围1-8线）的大量预处理：60%的患者接受了铂类化疗，50%的患者接受了抗程序性细胞死亡蛋白1（抗PD-1）或程序性死亡配体1(PD-L1)疗法，以及24%的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。 ...
美国食品和药物管理局于2018年8月授予塞尔帕替尼selpercatinib突破性治疗指定，并于2020年5月获得美国批准，用于转移性RET融合阳性非小细胞肺癌、晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌和RET融合的首线和后续治疗-阳性甲状腺癌。在欧洲，塞尔帕替尼selpercatinib于 ...
塞尔帕替尼Retevmo是一流的、高选择性和有效的RET激酶抑制剂，具有中枢神经系统(CNS)活性。塞尔帕替尼Retevmo已在多个国家获批用于治疗晚期或转移性RET改变的肺癌。 ...
卡玛替尼/ 卡马替尼一个月多少钱 ?目前市面上有两种版本的卡马替尼，一种是诺华生产的原研药，另一种就是卡马替尼仿制药。不同版本的卡马替尼价格是不一样的，其中卡马替尼仿制药价格更为便宜，一个月费用几千块不等，也是目前患者吃的比较多的版本。其 ...
基于 GEOMETRY Mono- 1 项研究，卡马替尼获批上市，也是 FDA 批准的第一个口服和选择性 MET 抑制剂。RECAP 分析评估了真实世界条件下的 卡马替尼 (inc280) ，数据证实了卡马替尼(inc280)的全身和颅内抗癌活性，以及其良好的安全性，在 81 名患者中，包括 ...
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