小分子间充质上皮转化(MET)酪氨酸激酶抑制剂卡马替尼 capmatinib 已被批准一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者，其肿瘤突变基因为MET外显子14 (METex14)跳跃突变。该突变主要发生在非小细胞肺癌中，约占所有非小细胞肺癌患者的3-4%。卡马替尼是 ...
扩增的间充质上皮转化因子(MET)是一种受体酪氨酸激酶(RTK)，已被认为是非小细胞肺癌(NSCLC)的药物靶点。MET酪氨酸激酶抑制剂 卡马替尼 (inc280)已被批准用于met 14号外显子跳跃突变非小细胞肺癌患者的治疗，但对卡马替尼获得性耐药的机制尚未得到很好的 ...
Capmatinib (卡马替尼)是一种间充质上皮过渡因子酪氨酸激酶抑制剂，由细胞色素P450 (CYP) 3A4和醛氧化酶代谢。在肝功能受损的个体中，肝胆排泄和代谢的改变可能导致更高的卡马替尼暴露量。我们比较了有不同程度肝损害的参与者与肝功能正常的匹配对照单 ...
转移性ALK重排肺癌患者在治疗过程中接受了多种ALK抑制剂，包括第一代、第二代和第三代抑制剂。对ALK抑制的耐药是一个动态的克隆过程，起源于治疗前肿瘤中的一个ALK C1156Y克隆，最终导致劳拉替尼(lorlatinib)治疗后肿瘤中的一个双突变亚克隆(ALK C1156Y ...
洛拉替尼lorlatinib 是第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)/受体酪氨酸激酶抑制剂(ROS1)，显示出对ROS1阳性(ROS1+)非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效，尽管目前的批准仅限于治疗ALK+患者。然而，洛拉替尼诱导的耐药机制及其对ROS1耐药突变G2032R的疗效尚不完全清楚。 ...
除了化合物突变外,关于 洛拉替尼 (lorlatinib)获得性耐药机制的报告很少。在这里,我们报告一个ALK阳性病人在治疗脑转移过程中获得对洛拉替尼耐药性的肺腺瘤癌,在组织学上表现为鳞状细胞癌相遇放大。非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,有3%-5%的患者有 变性淋巴 ...
根据公开的数据显示，塞尔帕替尼selpercatinib在早期的研究上的客观反应率远超普拉替尼，可以达到85%，普拉替尼的客观反应率为70％，并且预计会取得远超于18个月的无恶化存活期中位数。在无恶化存活期方面，塞尔帕替尼selpercatinib能够达至17.5个月，但普拉 ...
对于以前接受过相关治疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者，在一线治疗失败后服用塞尔帕替尼Retevmo，实现了64%（95%CI，54-73）的客观缓解率（ORR）和17.5个月的中位缓解持续时间（DOR）。初治患者的客观缓解率（ORR）更高，达到了84%（95%CI，73-92），6%的患 ...
服用 劳拉替尼 (lorlatinib)期间如何监测患者的血脂和高脂血症? 当开始使用劳拉替尼时，需要告诉患者将不得不开始治疗他们的胆固醇。在开始之前一定要检查它。通常在治疗后 2 周检查一次，治疗一个月后检查一次，之后每月检查一次。 对这一点的思考 ...
使用 劳拉替尼 /洛拉替尼有哪些副作用?如何管理?查看一线人群中的 CROWN 数据时发现，使用劳拉替尼/洛拉替尼的一半患者(即 49%)确实必须进行剂量调整 [49% 的 AE 导致剂量中断，21% 的 AE 导致剂量中断。剂量减少]，但剂量调整后，只有 7% 的患者因毒性 ...
Lorlatinib (劳拉替尼)作为第三代药物有点不同，因为它的基础科学不同，它是一个大环分子而不是线性分子，而且它确实经过合理设计，试图更有效地穿透血脑屏障。这就是它被设计的原因，并且在至少一种先前的第二代 ALK TKI 取得进展后，它确实获得了二线 ...
洛拉替尼 (Lorlatinib)是一种fda批准的、具有竞争力的小分子酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌。然而,洛拉替尼在黑色素瘤中的作用以及它是否参与调节铁下垂敏感性是完全未知的。在此,我们从240个fda批准的抗肿瘤药物中鉴定了洛拉替尼与Gpx4抑制黑 ...
阿帕他胺Apalutamide已在澳大利亚获准用于治疗非转移性、去势抵抗性前列腺癌。它是一种口服抗雄激素药物，可与雄激素受体结合，减少细胞增殖并增加细胞凋亡。 ...
在涉及去势抵抗性前列腺癌男性的国际、安慰剂对照、随机试验中，与安慰剂相比，阿帕他胺Apalutamide的转移或死亡风险降低了70%以上，中位无转移生存期延长了2年以上（40.5个月vs.16.2个月）。 ...
2013年10月14日至2016年12月15日，共有1207例患者接受了随机分组：806例被分配到阿帕他胺Apalutamide组，401例被分配到安慰剂组。六名患者（每组3名）接受了随机分组，但从未接受过阿帕他胺Apalutamide或安慰剂治疗。主要分析的临床截止日期是2017年5月19日。 ...
阿帕他胺Apalutamide是一种雄激素受体竞争性抑制剂，正在开发用于治疗前列腺癌。我们评估了阿帕他胺Apalutamide对患有非转移性去势抵抗性前列腺癌且具有高转移风险的男性的疗效。 ...
卡玛替尼 ( INCB280 ) 是一种小分子、ATP 竞争性、高选择性的 c-MET 受体抑制剂。这种药物通过与蛋白质的 Y1230 残基的芳香族堆积相互作用与 MET 结合，这与克唑替尼一样，可将 MET 的激酶环稳定在其非活性状态。卡玛替尼比克唑替尼更有效，并且在具有特 ...
根据12/1期CodeBreaK2试验（NCT100）的结果，索托拉西布sotorasib在KRASp.G03600883C突变胰腺癌患者中产生了积极的抗癌活性和可接受的安全性。“该试验中显示的索托拉西布sotorasib的临床活性提供了证据，证明靶向KRAS是治疗晚期胰腺癌的可行策略，”1/2期Cod ...
赛普替尼/塞尔帕替尼是一种肿瘤药，它在治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌的疗效让医学界震惊，除此之外RET突变甲状腺髓样癌和RET融合阳性甲状腺癌也同样可以服用赛普替尼/塞尔帕替尼。关于赛普替尼/塞尔帕替尼你 ...
非小细胞肺癌(NSCLC)亚型腺癌一直是靶向治疗实施中最先进的癌症亚型，目前，两类MET酪氨酸激酶抑制剂(TKI)已经得到验证，例如 I 型，包括与活性 MET 构象结合的克唑替尼、 inc280卡马替尼 、tepotinib 和 savolitinib，以及与非活性 MET 结合的 II 型(卡 ...
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