Tucatinib(妥卡替尼)是一种选择性作用于 HER2 的口服 TKI，具有降低的 EGFR 阻断作用和有利的毒性特征，研究了其在当前治疗下 BC 进展中的作用。在目前批准的 HER2 靶向治疗下发生转移性疾病进展的 HER2 阳性 BC 患者的治疗选择有限。
它已在与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用的 I 期试验中得到评估，在转移性 BC(包括脑转移)中具有良好的抗肿瘤疗效。引用的副作用是腹泻、恶心和呕吐以及掌跖红肿，但仅在约 10% 的患者中观察到 3 级或更高级别的 AE。Tucatinib(妥卡替尼) 联合曲妥珠单抗和卡培他滨显示出良好的抗肿瘤效果，在 83% 的妥卡替尼-卡培他滨联合治疗患者中观察到客观反应，40% 的图卡替尼-曲妥珠单抗联合治疗和 61% 的妥卡替尼、卡培他滨和曲妥珠单抗联合治疗。PFS 率分别为 33.1% 和 tucatinib 联合组与安慰剂联合组的 12.3%(P<0.001)，而 2 年随访的 OS 率分别为 44.9 和 26.6%妥卡替尼联合治疗组和安慰剂联合治疗组分别为 (P=0.005)。妥卡替尼在脑转移亚组中的疗效更为明显，妥卡替尼联合治疗组的 1 年随访 PFS 为 24.9%，而安慰剂联合治疗组为 0%(P<0.001)。与安慰剂组合相比，tucatinib 与曲妥珠单抗和卡培他滨的组合在 HER2 阳性转移性 BC 中提供了 PFS 和 OS 率的明显益处。
妥卡替尼说明书推荐用法用量为300mg，一天两次，每次服药时间间隔12小时。发生频率更高的3级或更高级别的不良事件包括腹泻(12.9%比8.6%)，天冬氨酸转氨酶增加(4.5%比0.5%)和丙氨酸转氨酶增加(5.4%比0.5%)。
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