卡博替尼Cabozantinib可抑制多种酪氨酸激酶,包括肝细胞生长因子受体MET、VEGFR-1、2和3、AXL、FLT-3、KIT、MER、RET、ROS1、Tie-2、TrkB和Tyro3。在临床前研究中,卡博替尼Cabozantinib显示了抗血管生成的作用，在体外还能抑制内皮细胞的形成、HCC肿瘤细胞的迁 ...
“索托拉西布Lumakras是一款相当不错的靶向药物，从它获批的那天起就得到了几十个国家的监管部门批准，而且被鼓励用于患者的治疗，是一种治疗KRASG12C突变NSCLC患者的变革性靶向疗法，”安进研发执行副总裁DavidM.Reese“我们对CodeBreaK100研究的这些最新结 ...
神经母细胞瘤具有ALK畸变，在临床上对克唑替尼具有耐药性，但在临床前对第三代 ALK 抑制剂 洛拉替尼 (lorlatinib)敏感。我们进行了一项首次儿童研究，评估洛拉替尼(lorlatinib)联合和不联合化疗对患有复发或难治性 ALK 驱动的神经母细胞瘤的儿童和成人的 ...
CNS 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 重排 (ALK+) 肺癌的复发进展部位。 劳拉替尼 (洛拉替尼)是第三代 ALK 抑制剂，开发用于穿透 CNS 并克服ALK耐药突变。我们进行了一项 II 期研究，以评估劳拉替尼在使用第二代 ALK 抑制剂后仅有中枢神经系统进展的患者中的颅 ...
Lorlatinib (洛拉替尼) 是一种有效的第三代间变性淋巴瘤激酶/c-ros 致癌基因 1 (ALK)/ROS1 TKI，具有广泛的获得性耐药突变覆盖范围，目前适用于治疗成人患者转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)，其肿瘤经 FDA 批准的测试检测为ALK阳性。PF-06895751 是洛拉替尼 ...
世界各地医药正在以史无前例的速度，不断的刷新记录，针对 KRAS突变的大量新药研发，目前都在如火如荼地进行着，索托拉西布Lumakras的出现为曾经无药可治的患者带来了春天。希望更多的新药能够通过医保审核，为更多的中国人带来福音。 ...
劳拉替尼 (Lorlatinib)是克唑替尼和第二代 ALK 抑制剂后疾病进展或在色瑞替尼或艾乐替尼前期治疗后进展的患者的新标准治疗方法，也是最后一个可用的 ALK 靶向治疗药物。 劳拉替尼(Lorlatinib)被批准(100 mg，每天一次 [QD])用于治疗间变性淋巴瘤激 ...
索托拉西布amg510是一款当前比较热门的靶向治疗药物，可以给患者很好的生存体验，但是原研药很贵，所以很多的患者将希望瞄准到仿制药，索托拉西布amg510原研vs仿制药的区别有哪些？ ...
Sotorasib/Lumakras在2021年5月经美国FDA批准上市，值得庆贺的是索托拉西布是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药，也是唯一一个被批准用于治疗携带KRASG12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向药。 ...
为HER2阳性乳腺癌和脑转移患者开发有效的治疗方法仍然是一个未满足的医疗需求。我们在进行性脑转移患者中测试了tucatinib图卡替尼和曲妥珠单抗的组合，这使我们能够探索两种不同tucatinib图卡替尼方案的安全性和潜在的初步CNS疗效。正在研究的方案中缺乏细胞 ...
背景：脑转移在HER2阳性乳腺癌中很常见。ONT-380(tucatinib图卡替尼)是一种有效的HER2选择性抑制剂，在临床前模型中具有颅内活性。 图卡替尼(ONT-380)是一种有效的口服HER2抑制剂。相对于拉帕替尼或来那替尼，图卡替尼及其代谢物ONT-993在HER2阳性肿瘤模型(N ...
使用AcquityUPLCBEHC18色谱柱在用乙腈沉淀蛋白质后实现图卡替尼和内标(IS)talazoparib的分离。然后，我们使用该测定法研究了不同剂量的槲皮素（25、50和100mg/kg）对24只Sprague-Dawley(SD)大鼠口服tucatinib图卡替尼(30mg/kg)暴露的影响，这些大鼠是随机分为 ...
图卡替尼tucatinib 是 HER2 受体的高选择性酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。图卡替尼tucatinib与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，已在多个国家获准用于既往接受过抗 HER2 治疗的晚期、不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌成年患者。这一批准是基于关键的 HER2CLIM ...
在活动性脑转移 的情况下，根据 ABC6 共识(多数投票：91.1%)，图卡替尼( 妥卡替尼 )加曲妥珠单抗/卡培他滨治疗是局部治疗的新替代方案。对于 HER2+ ABC 和作为局部治疗后疾病进展驱动因素的进行性脑转移患者，这种三联疗法是目前可用的最佳治疗选择(多数 ...
妥卡替尼( tucatinib )是一种以可逆方式抑制 HER2 的 TKI。在 I 期试验中，它与卡培他滨和曲妥珠单抗联合显示出有希望的活性，其中包括在 BrM 中的显着反应。在此基础上，开发了 HER2CLIMB III 期试验，最近报告了结果。该试验将 612 名先前接受过曲妥珠 ...
乳腺癌是全世界女性中最常见的恶性肿瘤，抑制 HER2 信号转导的疗法的引入极大地改变了治疗的前景，显着改善了这组患者的结果。目前在临床实践中采用的新型 TKI 包括来那替尼和吡咯替尼，两种不可逆的泛 HER TKI，靶向 EGFR、HER2 和 HER4.以及图卡替尼( ...
乳腺癌是我国女性最常见的恶性肿瘤之一，它是脑转移发生率最高的肿瘤之一，仅次于肺癌。大约 20-25% 的乳腺癌患者有人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 基因过度表达。抗 HER2 治疗是改善该亚组患者生存预后的重要治疗策略。 图卡替尼 (tucatinib)是一种可逆 ...
近年来，非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗取得了长足进步，死亡率大幅降低。这一进展主要归功于晚期疾病全身治疗的改进，包括批准针对具有特定致癌驱动突变的患者的靶向治疗，据统计，全球每年有180万人被诊断出患有该病种，其中中国占到了30%。针对这个情况，一些 ...
随着医学技术的不断发展，靶向药物已经成为治疗肿瘤的主要手段之一。索托拉西布Lumakras是一种最新的第三代靶向药，被广泛应用于非小细胞肺癌等恶性肿瘤的治疗中。 ...
索托拉西布Lumakras是一种新型靶向药物，研发代号AMG-510。它是由美国安进公司研制的一种治疗非小细胞肺癌的药物，特别针对KRAS G12C基因突变的患者。索托拉西布Lumakras的通用名是索托拉西布Lumakras/索托雷塞(Sotorasib)，已经得到了美国FDA的紧急批准。 ...
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