在整合Ⅰ期临床探索治疗剂量的基础上，多中心扩大临床试验研究，纳入高危非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者51例。患者每天服药一次，阿帕他胺Apalutamide剂量为240 mg，直至疾病进展，出现PSA测定值升高及放射学进展。高危nmCRPC患者基线特征 51例患者 ...
一项剂量递增的Ⅰ期临床试验。首次在人体内评价阿帕他胺Apalutamide对转移性CRPC患者的安全性、耐受性、药动学、药效学及抗肿瘤活性以及推荐2期临床的剂量(RP2D)。纳入患者30例，剂量30~480mg，采用3+3设计方案，每例患者连续服递增剂量，检测最大的耐受剂量( ...
卡马替尼 (Tabrecta)已获得治疗MET 外显子 14 跳跃的突变的成年转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的适应症。该决定是基于2022 年 5 月的2 期 GEOMETRY mono-1 试验 (NCT02414139) 的初步结果：初治人群中使用卡马替尼ORR 为 67.9%(95% CI，47.6%-84.1%)，DCR ...
在欧美， 卡马替尼 (capmatinib)已被批准作为单药治疗MET外显子跳跃 ( MET ex14) 改变的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。监管决定基于 GEOMETRY mono-1 2 期试验 (NCT02414139) 的结果，该试验表明，以卡马替尼为第二个 - ( n = 30) 或后线 (n = 1) 治疗 ...
卡马替尼是针对c-Met的小分子激酶抑制剂，c-Met 是一种受体酪氨酸激酶，在多种类型的癌症中都已经发现了异常的 c-Met 激活。该药由诺华公司生产并以品牌名称 Tabrecta 销售，2020年5月6日卡马替尼获得加速批准在美国上市，用于治疗非小细胞肺癌且具有导 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是一种口服的 ATP 竞争性 ALK 和 ROS1 小分子抑制剂，能够穿过血脑屏障。它会在低纳摩尔浓度(比克唑替尼低 100 倍)下诱导 非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系凋亡，并且似乎对多种突变具有活性，包括克唑替尼难治的突变。Mossé 和同事现在在 ...
塞尔帕替尼selpercatinib（以前称为LOXO-292）是一种新型的ATP竞争性高选择性RET激酶小分子抑制剂。靶向药物作用靶点的基因解码表明，它对多种RET改变具有纳摩尔效力，包括融合、激活点突变和预测的获得性耐药突变，同时主要保留非RET激酶和非激酶靶标。 ...
塞尔帕替尼selpercatinib警告和注意事项有哪些？肝毒性:接受本药治疗的患者中有2.6%发生严重的肝不良反应。AST(谷草转氨酶)升高发生在51%的患者中，其中8%发生3级或4级事件，ALT(谷丙转氨酶)升高发生在45%的患者中，9%的患者发生3级或4级事件。在开始服用本药 ...
塞尔帕替尼Retevmo和普拉替尼的区别。一、适应症不同：1、塞尔帕替尼Retevmo/赛普替尼：主要用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌、ReT突变甲状腺髓样癌，以及RET阳性甲状腺癌。2、普拉替尼：用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、晚期或转移性转染重排突 ...
洛拉替尼 (Lorlatinib)是第三代ALK抑制剂，具有抗ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRK A/B/C、FAK、FAK2和ACK活性;它是专门为穿透血脑屏障并克服第一代和第二代ALK抑制剂治疗后出现的继发耐药突变(包括 G1202R 突变)而开发的。 洛拉替尼(Lorlatinib) ...
阿帕他胺Apalutamide是第二代因非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，能有效防止雄激素与受体结合，阻止AR向肿瘤细胞的细胞核中转移，起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用。阿帕他胺Apalutamide由美国加利福尼亚大学首先研制，2009年授权美国Aragon公司独家开发。 ...
阿帕他胺Apalutamide适用人群？1、患有局限性或局部晚期前列腺癌阿帕他胺Apalutamide是一种治疗局限性前列腺癌或对其他类型的激素疗法已无反应，但尚未扩散到身体其他部位的局部晚期前列腺癌的药物。非转移性去势抵抗（或激素复发）前列腺癌患者。 ...
脑转移在晚期ALK重排肺癌患者中很常见;最终，50%-60% 的患者会出现中枢神经系统疾病。第二代酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 如艾来替尼可以有效治疗脑转移瘤，尽管最终会发生颅内和颅外进展。 劳拉替尼 (Lorlatinib)是第三代 ALK TKI，可以在这种情况下重新建立 ...
SPARTAN是一项全球多中心、随机、双盲、安慰剂对照、注册III期试验，共入组了1207例nmCRPC患者，这些患者接受持续雄激素剥夺疗法(ADT)但前列腺特异性抗原(PSA)水平迅速升高(PSA加倍时间≤10个月)，研究评估了阿帕他胺Apalutamide联合ADT的疗效和安全性，并与 ...
ALK-EML4 融合阳性肺腺癌 (LUAD) 使用 ALK 酪氨酸激酶抑制剂可有效治疗，但由于 ALK 依赖性或独立机制，大多数患者最终会对这些药物产生耐药性。小细胞肺癌(SCLC )发展过程中的内皮向间质转化是一种不依赖于 ALK 的耐药机制，此前在患者接受 SCLC 治疗时 ...
子宫平滑肌肉瘤(LMS)是一种罕见的女性生殖道恶性肿瘤，对常规化疗和放疗反应较差，总体预后较差。鉴于此类癌症中可操作基因突变的发生极为罕见，帕唑帕尼是目前唯一获得 FDA 批准的针对子宫 LMS 的靶向分子疗法。在此，我们描述了首例报道的伴有 FN1-间 ...
Lorlatinib (中文名劳拉替尼)是第三代 ALK TKI，专门用于克服ALK激酶结构域突变。在注册 2 期研究中，大约 70% 的肿瘤在使用劳拉替尼之前就已出现ALK激酶结构域突变的患者对劳拉替尼有反应。然而，即使最初对劳拉替尼有反应的ALK阳性 NSCLC 也会产生耐 ...
MET 14外显子(METex14)跳跃突变是肺癌中的主要基因突变之一，该突变在晚期非小细胞肺癌中的突变率约为3%-4%。传统治疗如化疗、免疫治疗疗效获益有限。 卡玛替尼 (Capmatinib)是诺华研发的c-MET ex14 抑制剂，用于治疗带有肿瘤突变导致间质-上皮转化(MET) ...
在索托拉西布Sotorasib关键的CodeBreaK 100 2期临床试验（NCT03600883）纳入了124例KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者，这些患者接受过不止一种治疗后疾病进展的，是比较难治疗的。 ...
下面介绍一例携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌伴有脑转移的病例。脑转移导致该患者定向障碍。患者在服用索托拉西布Sotorasib后，神经系统症状完全消失。此案例说明了索托拉西布Sotorasib的颅内活性，对于脑转移患者的治疗具有一定的临床指导意义。大约有20%至 ...
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