脑转移在晚期ALK重排肺癌患者中很常见;最终，50%-60% 的患者会出现中枢神经系统疾病。第二代酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 如艾来替尼可以有效治疗脑转移瘤，尽管最终会发生颅内和颅外进展。 劳拉替尼 (Lorlatinib)是第三代 ALK TKI，可以在这种情况下重新建立 ...
SPARTAN是一项全球多中心、随机、双盲、安慰剂对照、注册III期试验，共入组了1207例nmCRPC患者，这些患者接受持续雄激素剥夺疗法(ADT)但前列腺特异性抗原(PSA)水平迅速升高(PSA加倍时间≤10个月)，研究评估了阿帕他胺Apalutamide联合ADT的疗效和安全性，并与 ...
ALK-EML4 融合阳性肺腺癌 (LUAD) 使用 ALK 酪氨酸激酶抑制剂可有效治疗，但由于 ALK 依赖性或独立机制，大多数患者最终会对这些药物产生耐药性。小细胞肺癌(SCLC )发展过程中的内皮向间质转化是一种不依赖于 ALK 的耐药机制，此前在患者接受 SCLC 治疗时 ...
子宫平滑肌肉瘤(LMS)是一种罕见的女性生殖道恶性肿瘤，对常规化疗和放疗反应较差，总体预后较差。鉴于此类癌症中可操作基因突变的发生极为罕见，帕唑帕尼是目前唯一获得 FDA 批准的针对子宫 LMS 的靶向分子疗法。在此，我们描述了首例报道的伴有 FN1-间 ...
Lorlatinib (中文名劳拉替尼)是第三代 ALK TKI，专门用于克服ALK激酶结构域突变。在注册 2 期研究中，大约 70% 的肿瘤在使用劳拉替尼之前就已出现ALK激酶结构域突变的患者对劳拉替尼有反应。然而，即使最初对劳拉替尼有反应的ALK阳性 NSCLC 也会产生耐 ...
MET 14外显子(METex14)跳跃突变是肺癌中的主要基因突变之一，该突变在晚期非小细胞肺癌中的突变率约为3%-4%。传统治疗如化疗、免疫治疗疗效获益有限。 卡玛替尼 (Capmatinib)是诺华研发的c-MET ex14 抑制剂，用于治疗带有肿瘤突变导致间质-上皮转化(MET) ...
在索托拉西布Sotorasib关键的CodeBreaK 100 2期临床试验（NCT03600883）纳入了124例KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者，这些患者接受过不止一种治疗后疾病进展的，是比较难治疗的。 ...
下面介绍一例携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌伴有脑转移的病例。脑转移导致该患者定向障碍。患者在服用索托拉西布Sotorasib后，神经系统症状完全消失。此案例说明了索托拉西布Sotorasib的颅内活性，对于脑转移患者的治疗具有一定的临床指导意义。大约有20%至 ...
在非小细胞肺癌患者(NSCLC)中, MET基因原发异常主要包括第14外显子(ex14)跳跃(skipping)突变和扩增, 此部分患者的治疗一直存在困境, 患者预后差, 对现有的标准治疗不敏感。近年来, 随着基因诊断技术及药物研发的快速发展, 靶向MET异常的精准治疗呈现快速 ...
卡马替尼 /卡玛替尼是FDA批准的首个特异性靶向MET外显子14跳跃突变(METex14)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗药物。GEOMETRY mono-1研究中位总生存期(OS)数据表明：卡马替尼/卡玛替尼对于初治患者中位OS为20.8个月，既往接受过治疗患者中位OS为13.6个 ...
capmatinib (卡玛替尼) 已被批准用于成年转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者，不过其肿瘤需经 FDA 批准的测试检测到具有导致MET外显子 14 跳跃的突变。 2020年5月6日，卡玛替尼获得该适应症的加速批准。监管决定基于与药物的总体反应率 (ORR) 和反应 ...
针对所有类型mHSPC患者，TITAN研究达到总生存期（OS）和影像学无进展生存期（rPFS）两大主要研究终点，成为首个也是目前唯一在中国获批mHSPC适应证的新一代AR抑制剂。 ...
中国前列腺癌发病率已经上升到男性恶性肿瘤第六位，同时诊断偏晚期、治疗不及时导致5年生存率比欧美发达国家低35.8%。临床上，可将前列腺癌的疾病过程大致分为：局限性前列腺癌→mHSPC或NM-CRPC→mCRPC（转移性去势抵抗性前列腺癌）→疾病终末期（死亡）。随 ...
目前在转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）和高危非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）领域，中国尚未有任何一款新型雄激素受体（AR）抑制剂进入国家医保药品目录，让患者公平可及和受益。阿帕他胺Apalutamide具有创新的三重强效AR抑制机制，在恩扎卢胺分子 ...
美国FDA已批准靶向抗癌药 卡马替尼 (capmatinib，代号inc280)，用于治疗携带MET外显子14跳跃(MET exon14 skipping，METex14)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，包括一线治疗(初治)患者和先前接受过治疗(经治)的患者。 卡马替尼是一种口服、 ...
卡马替尼 (Capmatinib)，又称INC280.是一种靶向药物。它是一种小分子酪氨酸激酶受体(c-MET)抑制剂。c-MET是一种重要的细胞表面受体，在许多癌症的形成和发展过程中起着重要作用。卡马替尼的作用是针对c-MET抑制其功能，从而使癌细胞获得较少的能量和营 ...
2021年，基于最初发表的中位随访18.3个月的数据，多项研究支持 洛拉替尼 (lorlatinib)作为晚期ALK+非小细胞肺癌(NSCLC)的首选一线ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。直至今日，随着多个关于洛拉替尼治疗中期数据的更新，有越来越多的数据进一步支持洛拉替尼(lor ...
从第一代靶向药克唑替尼，到第二代的阿来替尼、塞瑞替尼，布加替尼都存在获得性耐药的情况。为此，科学家继续进行药筛，终于发现了能针对这些耐药突变的新药，这便是被称为“皇冠”药物的第三代ALK靶向药—— 洛拉替尼 (Lorlatinib)。被称为“皇冠”药物 ...
一项2期双队列试验(NCT03909971)专门评估了 劳拉替尼 /洛拉替尼在中国ALK阳性晚期或转移性非小细胞肺癌人群中的疗效。该研究共纳入109例既往经ALK抑制剂治疗后疾病进展的患者，所有患者分为两个队列，队列1(67人)为既往经克唑替尼治疗的患者;队列2(42人) ...
2022年4月底 劳拉替尼 (Lorlatinib)在我国上市申请获批，适用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，这是第一个获批的底三代ALK抑制剂，第一、二代ALK抑制剂虽然疗效不错，但随着治疗时间的增加，局限 ...
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