随着精准医疗的快速发展，非小细胞肺癌(NSCLC)发现了许多致癌驱动基因，有常见的EGFR突变，也有罕见的MET ex14跳跃突变，在晚期NSCLC患者的诊断和治疗中发生了翻天覆地的变化。2020年5月，FDA批准MET抑制剂 卡马替尼 (capmatinib)上市，用于治疗携带异常 ...
阿帕他胺Apalutamide的获批基于一项全球多中心、双盲、随机、安慰剂对照SPARTAN临床试验的Ⅲ期数据，该研究评估了1207例非转移性去势抵抗性前列腺癌患者随机分配（2∶1)接受每日一次口服阿帕他胺Apalutamide(240 mg)治疗(N=806）或接受安慰剂每日一次治疗(N=4 ...
有数据显示，10%~20%的前列腺癌确诊患者会在5年内进展为CRPC。使用新一代雄激素受体抑制剂阿帕他胺Apalutamide治疗时，非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者的转移进展时间延迟了2年。 ...
卡马替尼 为何加速获批?根据GEOMETRY mono-1(NCT02414139)Ⅱ期临床试验中总体缓解率和缓解持续时间，FDA加速批准了卡玛替尼(卡马替尼)的上市，该适应症的持续批准可能要取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。 GEOMETRY mono-1的多中心、非随 ...
MET ex14 跳读突变在NSCLC中发生频率约为3~4%，在亚裔肺癌中约为5%，且MET ex14 跳读突与其他已知的驱动基因相互排斥，多见于女性、老年患者、非吸烟者、肺肉瘤样癌，预后差。2020年5月6日，FDA加速批准诺华口服MET抑制剂 Tabrecta( capmatinib ，卡马替 ...
克唑替尼耐药后， 卡马替尼 (inc280)在MET非小细胞肺癌中的疗效如何?卡马替尼(inc280)已被批准用于MET外显子14突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。我们进行了一项II期研究，以评估卡马替尼在之前接受MET抑制剂治疗的患者中的疗效。 MET扩增或MET外显子14跳 ...
MET 14外显子跳跃突变是一种独立的致癌驱动基因，在NSCLC中的发生率约为3%-4%。针对MET ex14跳跃突变的靶向药物发展迅速，如 卡马替尼 (Capmatinib)已在国外获批相关适应症。关于卡马替尼，其前瞻性、全球多中心的注册临床研究GEOMETRY Mono-1在2022年欧 ...
RET融合以女性、年轻、不吸烟及腺癌患者多见，该基因与EGFR、ALK融合等已知驱动基因往往互斥。虽然对RET抑制剂获得性耐药的分子机制尚未完全了解，然而最近的研究数据证实，在接受Selpercatinib塞尔帕替尼治疗的NSCLC患者中，MET扩增是靶向治疗耐药的复发机制 ...
ALK 重排是一种治疗上可靶向的致癌驱动因素，在 3-7% 的 NSCLC 患者中发现。克唑替尼是第一个针对 ALK、MET 和 ROS1 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，与传统化疗相比，在 ALK 阳性 NSCLC 患者中显示出显着的抗肿瘤活性。最近，第二代 ALK TKI(包括色瑞替尼、 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼是一款具有高度特异性的口服RET抑制剂。它具有潜在“best-in-class”特征，具有高效力、高特异性，而且能够对中枢神经系统（CNS）中的转移瘤产生活性。它已经获得美国FDA授予的突破性疗法认定，用于治疗携带RET基因融合的NSCLC和甲状 ...
在出现梗阻性上消化道症状的 NSCLC 患者中，从远处原发部位转移至食管是一种罕见的表现。通常，在狭窄处放置支架可以部分缓解症状。在这里，我们报告了一名 55 岁男性在艾乐替尼治疗期间因远处 ALK 阳性非小细胞肺癌转移而导致食管狭窄的病例，经过几天 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是一种第三代alk tki ，在含有ALK染色体重排的肺癌临床前模型中高度活跃，包括具有导致对其他alk抑制剂耐药的突变的细胞系，并且它专门设计用于渗透血液 –脑屏障。 在确定劳拉替尼/洛拉替尼 100 mg 的最佳日剂量后，正在进行的i ...
前列腺癌新药阿帕他胺Apalutamide效果如何？哪些人适合用阿帕他胺Apalutamide？在成年男性中，阿帕他胺Apalutamide治疗转移性疾病风险高的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）；在成年男性中，用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）并结合雄激素剥夺疗 ...
阿帕他胺Apalutamide是第2代非甾体雄激素受体抑制药，阿帕他胺Apalutamide可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路，通过三种途径抑制癌细胞的生长。阿帕他胺Apalutamide抑制雄激素与雄激素受体（AR）的结合，抑制活化AR的核转运，以及抑制AR与癌细胞的脱氧核糖 ...
2018年2月14日，美国食品和药物管理局(FDA)批准阿帕他胺Apalutamide用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的患者。2019年9月6日，国家药品监督管理局(NMPA)批准阿帕他胺Apalutamide用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)成年患者。2019 ...
大约一半的第二代 ALK-TKI 耐药性与 ALK 激酶结构域的二次突变有关。 Lorlatinib (洛拉替尼)是第三代ALK TKI，是一种小而紧凑的大环抑制剂。大环形成具有改善的代谢稳定性和体外P-糖蛋白介导的流出频率低。在序贯 ALK-TKI 治疗后，在 lorlatinib 耐药细 ...
在新一代 ALK靶向药之间的比较中，劳拉替尼( lorlatinib )比恩沙替尼和布加替尼有明显的优势(恩沙替尼的 HR = 0.54.95% CI = 0.32–0.92.布加替尼的 HR = 0.57.95% CI = 0.34–0.95)，但lorlatinib 和艾乐替尼(alectinib) 之间也显示出类似的效果(低剂量 ...
在正在进行的全球随机 3 期 CROWN 研究中，发现第三代 ALK 抑制剂 劳拉替尼 （Lorlatinib）比克唑替尼对先前未经治疗的晚期ALK阳性 NSCLC 患者的疗效有所改善。 该研究的主要终点是通过盲法独立中央审查评估的无进展生存期。次要终点包括客观反应和 ...
METex14非小细胞肺癌采用的传统治疗手段包括化疗、多靶点酪氨酸激酶抑制剂以及免疫治疗等，但患者获益有限，临床上亟需能够突破常规治疗的药物，及更有效的治疗手段。 卡马替尼 (Tabrecta)目前已被肺癌国际指南优先推荐用于METex14外显子跳突非小细胞肺 ...
Sotorasib索托拉西布是RASGTPase家族的一种抑制剂，适用于治疗KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。 ...
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