在非小细胞肺癌患者(NSCLC)中, MET基因原发异常主要包括第14外显子(ex14)跳跃(skipping)突变和扩增, 此部分患者的治疗一直存在困境, 患者预后差, 对现有的标准治疗不敏感。近年来, 随着基因诊断技术及药物研发的快速发展, 靶向MET异常的精准治疗呈现快速 ...
卡马替尼 (Capmatinib)是一种以MET(包括外显子14跳跃产生的突变变体)为靶点的激酶抑制剂。MET外显子14的缺失导致一种蛋白缺失调控结构域，从而降低其负调控，导致下游MET信号增加。在临床上可达到的浓度下，卡马替尼抑制了由缺失外显子14的突变MET变体 ...
阿帕他胺Apalutamide是一种口服治疗药物，可同时服用四片60毫克片剂（每日总剂量240毫克），可与食物同服或单独服用，是除标准连续ADT之外的处方药物。在当前的EAU指南中，建议将阿帕他胺Apalutamide加连续ADT作为男性mHSPC的一线治疗选择。重要的是，阿帕他 ...
阿帕他胺apalutamide联合ADT显着改善OS（HR0.67，95%CI0.51至0.89；p=0.005） 。TITAN的最终生存分析表明，尽管研究揭盲后39.5%的患者从安慰剂转向阿帕他胺apalutamide，但阿帕他胺apalutamide的使用与OS显着改善和延迟疾病进展相关。 ...
为了研究阿帕他胺apalutamide作为继发AS的前列腺癌患者的治疗选择，我们进行了一项II期研究，以评估3个月的阿帕他胺apalutamide对低至中危前列腺癌的病理影响。 ...
卡马替尼 与哪些药物有相互作用?卡马替尼与一种强效CYP3A抑制剂联合用药会增加卡马替尼暴露量，这可能会增加卡马替尼不良反应的发生率和严重程度。密切监测患者在与强CYP3A抑制剂联合用药期间的不良反应。 卡马替尼与强CYP3A诱导剂联合给药降低了卡 ...
肺癌病人如果基因检测发现ALK融合突变，可以说是不幸中的万幸，因为不管是第一代还是第二代ALK突变靶向药，疗效都很好。第一代和第二代靶向药效果都这么好，那么第三代靶向药 劳拉替尼 /洛拉替尼的效果自然会更好。更重要的是，由于晚期肺癌容易出现脑转 ...
单独使用阿帕他胺apalutamide可有效抑制早期模型中的CNPC，并延长晚期疾病的生存期。我们之前表明，雄激素撤退通过异质激活多种补偿性生存途径来促进表型可塑性，这些途径是对强AR抑制的急性反应而诱导的。在我们的模型中，CNPC对阿帕他胺apalutamide的AR反应 ...
劳拉替尼 (lorlatinib)具有独特的安全性，通常耐受性良好，由于不良反应而永久停药的发生率较低。高脂血症是与劳拉替尼(lorlatinib)相关的最常见的药物不良反应，通过降脂治疗可在很大程度上解决。在我们的分析中，大多数患者(81.0%)至少接受了一种降脂 ...
洛拉替尼 (Lorlatinib)是ALK和ROS1双靶点抑制剂，具有强效的抗肿瘤作用，不仅能克服一代、二代ALK抑制剂产生的G1202R耐药突变，同时对血-脑屏障有很好的通透性。因此，对于ALK抑制剂耐药和中枢神经系统转移的晚期非小细胞肺癌患者是十分合适的。 根 ...
鉴于肺癌是中国癌症死亡的主要原因，首次证明 劳拉替尼 /洛拉替尼对中国患者的疗效尤为重要。中国人群中ALK融合的肺腺癌病例比例(5.1%)与全球患者人群相似，观察到的结果可能是意料之中的。研究表明，劳拉替尼/洛拉替尼对既往接受过一种或多种ALK TKI的 ...
劳拉替尼 (Lorlatinib)是一种选择性的第三代ALK/ROS1 TKI，用于治疗ALK阳性转移性NSCLC，与克唑替尼和第二代ALK TKIs相比，劳拉替尼对已知的ALK耐药突变的覆盖面更广，并且具有良好的中枢神经系统渗透性。在一项全球1/2期研究(NCT01970865)中，劳拉替尼 ...
在对整个TITAN人群的OS进行最终分析时，发生了405例死亡（阿帕他胺Apalutamide组和安慰剂组分别为170例和235例死亡），其中亚洲队列中有64例死亡（阿帕他胺Apalutamide组和安慰剂组分别为27例和37例）。 ...
亚洲患者中阿帕他胺apalutamide相对于安慰剂有明显改善OS的趋势，死亡风险降低了32%，尽管安慰剂ITT人群有42.7%的交叉研究揭盲后开放标签阿帕他胺apalutamide。IPCW的OS分析纠正了与交叉相关的偏差，表明阿帕他胺apalutamide可使死亡风险显着降低46%。这些结 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼的功效结果怎么样？一组实验数据显示中位随访9.7个月后，IRC评估的PAS（接受过治疗和初治患者）的ORR为69.2%（95%CI，48.2-85.7），其中1例（3.8%）确认CR，17例（17例）确诊为CR。65.4%）确认PR，CBR为80.8%（95%CI，60.6–93.4）。I ...
在安全人群(n =77)中，Selpercatinib塞尔帕替尼治疗的中位持续时间为40.29周（范围，2.29-51.29），治疗周期中位数量为10。总体而言，75名(97.4%)患者接受了至少一种治疗-紧急不良事件（TEAE），其中46例（59.7%）为⩾3级（表3）。共有40名患者(5 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼与卡博替尼和凡德他尼等老药物相比，这些药物通过RET靶向发挥抗肿瘤活性，且毒性较低。RET以及多种其他激酶。Selpercatinib是一种具有中枢神经系统(CNS)活性的一流高选择性和强效RET激酶抑制剂，已在多个国家获批用于治疗晚期/转移性R ...
肺癌是中国发病率和死亡率排名第一的恶性肿瘤，2020年中国肺癌新发病例达81.6万。作为 卡玛替尼 (capmatinib)首个针对中国MET 基因14号外显子(METex14)跳跃突变的晚期非小细胞肺癌注册临床研究，GeoMETry-C研究结果显示：卡玛替尼能够显著改善初治的中国 ...
众所周知， 卡马替尼 /卡玛替尼对MET 14号外显子跳跃突变非小细胞肺癌有奇效，但该药目前还未在国内上市。那卡马替尼对中国患者疗效怎么样呢? GeoMETry-C研究是卡马替尼治疗中国MET基因14号外显子(METex14)跳跃突变的前瞻性、开放标签的注册临床研究 ...
使用apalutamide阿帕他胺观察到的MFS和症状进展时间的统计学显着改善可能转化为nmCRPC患者的生存优势。此外，在IA2时，PFS2继续有利于apalutamide阿帕他胺，HR为0.55（0.45-0.68；P < 0.0001），这意味着发生转移性CRPC后继发进展或死亡的风险降 ...
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