塞尔帕替尼selpercatinib（以前称为LOXO-292）是一种新型的ATP竞争性高选择性RET激酶小分子抑制剂。靶向药物作用靶点的基因解码表明，它对多种RET改变具有纳摩尔效力，包括融合、激活点突变和预测的获得性耐药突变，同时主要保留非RET激酶和非激酶靶标。
此外，塞尔帕替尼,selpercatinib旨在穿透中枢神经系统(CNS)，并已在临床前模型中显示在大脑中具有抗肿瘤活性。肿瘤用药基因解码在1-2期临床试验(LIBRETTO-001)中评估了塞尔帕替尼selpercatinib的疗效。患有激活RET改变（即融合或突变）的任何类型实体瘤的青少年和成年患者均符合条件。《肺癌靶向药物塞普替尼塞尔帕替尼selpercatinib(Retevmo)基因检测》收录了赛尔帕替尼在RET融合阳性NSCLC患者中的疗效和安全性。
塞尔帕替尼,selpercatinib于2020年5月8日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，成为首个被批准专门用于治疗转染重排基因（RET）融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者、需要系统性治疗的携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和12岁及以上儿童患者、以及需要系统性治疗和放射性碘治疗（如适用）难治的RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者的药物。
根据2021年11月9日中国国家药监局药品审评中心（CDE）公示，EliLillyandCompany已在中国提交塞尔帕替尼selpercatinib（LOXO-292，Retevmo）胶囊的上市申请，并获得了受理。2022年9月30日，抗肿瘤药物塞尔帕替尼selpercatinib获得中国国家药监局批准上市。详情请扫码咨询：
