卡马替尼/卡玛替尼是一种选择性MET抑制剂。它已被美国 FDA 批准用于肿瘤具有导致 METex14 突变的 NSCLC 患者。METex14 NSCLC中，骨转移和脑转移的可能性很高。在对 148 名 METex14 NSCLC 患者的回顾性分析中，骨转移率为 49%，脑转移率为 37%。卡马替尼可用于治疗 METex14 NSCLC 患者，因为它可以穿过血脑屏障。
卡马替尼/卡玛替尼的实际效果在 2 期研究(Geometry Mono-1)中得到证实。初治 METex14 患者的 ORR 为 68%，DOR 为 12.6 个月。在二线以上使用卡马替尼/卡玛替尼的患者组中，ORR 为 41%，DOR 为 9.7 个月。这种差异是由于先前接受治疗的患者可能有较长的病史，并且自上次治疗以来可能已经出现了耐药性。它对脑转移也有效，颅内疾病控制、CR 和 PR 分别为 92%、31% 和 23%。
Geometry Mono-1 研究还研究了卡马替尼/卡玛替尼对MET扩增的影响;当增益拷贝数(GCN)大于10时，一线治疗的ORR为40%，中位DOR为7.5个月。二线以上的 ORR 为 29%，中位 DOR 为 8.3 个月。然而，在 GCN 少于 10 个的 NSCLC 患者中，MET扩增表现出有限的活性。
总之，根据一项 2 期研究，卡马替尼/卡玛替尼对 GCN 超过 10 倍 METex14 或MET扩增的 NSCLC 患者有效。最常见的不良事件是外周水肿，其次是恶心。外周水肿也是最常见的 3 级或以上不良反应，其次是呼吸困难、ALT 升高、肺炎。更多卡马替尼信息可扫描下方二维码咨询：
